[发明专利]EGFR抑制剂的纯化方法有效
| 申请号： | 202011470339.X | 申请日： | 2020-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN112457299B | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | 赵军军;陈刚胜;陈明;金爱民;陈玉龙 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | egfr 抑制剂 纯化 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式(I)化合物的纯化方法，
包括以下步骤：
(1)将式(I)化合物与溶剂A混合，加热溶解，加热溶解温度选自45～80℃；
(2)任选地，在步骤(1)之后加入溶剂B，加入溶剂B时的温度控制在45～80℃；
(3)在步骤(1)或(2)之后，析晶，所述析晶为降温析晶；
其中，溶剂A为2-甲基四氢呋喃，溶剂B选自正庚烷、正己烷、戊烷中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于，式(I)化合物与溶剂A的质量体积比选自1:2～1:8，所述质量体积比为式(I)化合物的克数与溶剂A的毫升数的比。
3.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于，式(I)化合物与溶剂B的质量体积比选自1:2～1:8，所述质量体积比为式(I)化合物的克数与溶剂B的毫升数的比。
4.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于，溶剂A和溶剂B的体积比选自1:3～3:1。
5.根据权利要求1所述的纯化方法，式(I)化合物与溶剂A、溶剂B的质量体积比选自1～3:2～8:2～8，所述质量体积比为式(I)化合物的克数与溶剂A的毫升数、溶剂B的毫升数的比。
6.根据权利要求1所述的纯化方法，其特征在于，所述析晶的温度选自-10～30℃。
7.根据权利要求1-6任一项所述的纯化方法，其特征在于，由所述纯化方法制备得到的式(I)化合物进一步用于制备阿美替尼。
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