[发明专利]一种盐酸利多卡因的合成方法

权利要求书

1.一种盐酸利多卡因的合成方法，其特征在于：所述合成方法为：

（1）氯乙酸甲酯、乙腈投入反应釜中，开启搅拌，冷却至20℃以下，缓慢加入2，6-二甲基苯胺，加完后搅拌升温至回流，保温反应3~5小时，冷却至10℃以下，过滤，将滤饼洗涤干燥，得中间体1；

2,6-二甲基苯胺：乙腈：氯乙酸甲酯的质量比为1:4~5:1；

（2）将中间体1、二乙胺、乙腈投入反应釜中，搅拌并升温至回流，保温回流后收集乙腈，冷却至40℃，将滤液抽入反应锅中，用盐酸提取，酸液抽入脱色锅，加入活性炭，加热至90~100℃，脱色20~30min，冷却至60℃以下，过滤，收集滤液抽入中和锅，控制至40℃以下，用NaOH溶液调pH至8～9，加入正庚烷，加热至溶解澄清，静置分层，分出下层盐水层，正庚烷层用水洗后抽入结晶锅，冷却至0℃以下结晶，结晶后离心甩滤，自然干燥，得到利多卡因碱；

中间体1、二乙胺和乙腈的质量比为1:2.5：4~5；

（3）将利多卡因碱和丙酮投入反应釜，加入盐酸，搅拌加热至溶解，至pH值为4.5～4.8，加入活性炭加热至回流，回流脱色，过滤，滤液经精滤后进入结晶锅内，冷却至10℃以下结晶，离心甩滤，用丙酮漂洗，甩干，进烘，温度40～45℃，真空度≤-0.08MPa，时间5～6小时，得盐酸利多卡因。

2.根据权利要求1所述盐酸利多卡因的合成方法，其特征在于：步骤（2）的回流时间为8h。

3.根据权利要求1所述盐酸利多卡因的合成方法，其特征在于：步骤（3）利多卡因碱、丙酮、盐酸的质量比为1：1.5~1.8:0.1。

4.根据权利要求1所述盐酸利多卡因的合成方法，其特征在于：步骤（3）活性炭加入量为利多卡因碱质量的3~10%。