[发明专利]一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物及其制法和应用在审

专利信息
申请号: 202011494960.X 申请日: 2020-12-17
公开(公告)号: CN112604007A 公开(公告)日: 2021-04-06
发明(设计)人: 陈跃;徐婷婷;王映伟;刘汉香;陈赞;杨松松;赵岩;刘光富;刘林;彭登赛 申请(专利权)人: 西南医科大学附属医院
主分类号: A61K51/00 分类号: A61K51/00;A61K31/663;A61K9/08;A61P35/04;A61K103/10
代理公司: 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 代理人: 刘小彬
地址: 646000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 兼具 显像 治疗 转移性 骨肿瘤 药物 及其 制法 应用
【权利要求书】:

1.一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物,其特征在于,为188Re标记的伊班膦酸:188Re-伊班膦酸。

2.根据权利要求1所述的一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物,其特征在于,188Re-伊班膦酸的放射化学纯度大于等于95%。

3.根据权利要求1或2所述的一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物的制备方法,其特征在于,包括将伊班膦酸溶液、抗氧化剂溶液、还原剂溶液、助剂溶液以及Na188ReO4溶液混合均匀,调节pH值,反应,再调节pH值、灭菌、过滤即可。

4.根据权利要求3所述的一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物的制备方法,其特征在于,所述抗氧化剂包括抗坏血酸;或/和所述还原剂包括氯化亚锡;或/和所述助剂包括高铼酸或其可溶性盐,优选为高铼酸钾。

5.根据权利要求3或4所述的一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物的制备方法,其特征在于,伊班膦酸、抗氧化剂、还原剂、助剂的质量比为1.2-1.6:0.10-0.50:0.14-0.18:0.005-0.009,所述Na188ReO4的活度为18.5-55MBq。

6.根据权利要求3所述的一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物的制备方法,其特征在于,反应温度为80-100℃,优选为95℃;反应时间为10-120min,优选为30min。

7.根据权利要求2所述的一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物的制备方法,其特征在于,将混合均匀后的溶液调节pH值为1-3后再反应,优选地调节pH值为2。

8.根据权利要求5所述的一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的药物的制备方法,其特征在于,所述伊班膦酸溶液的浓度为30mg/ml;所述抗坏血酸溶液的浓度为50mg/ml;所述氯化亚锡溶液的浓度为6mg/ml;所述高铼酸钾溶液的浓度为0.2mg/ml;所述Na188ReO4溶液的浓度为370MBq/ml。

9.一种兼具显像与治疗转移性骨肿瘤的制剂,其特征在于,包括权利要求1所述的药物。

10.权利要求1或2所述的药物,或权利要求9所述的制剂在制备转移性骨肿瘤治疗药物中的应用。

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