[发明专利]一种脂磷壁酸疫苗制剂及其应用

权利要求书

1.一种脂磷壁酸疫苗制剂，其特征在于，所述疫苗制剂包括：

组分(a)：半抗原，所述半抗原包括肿瘤相关的糖抗原和多肽抗原；

组分(b)：连接单元；

组分(c)：脂磷壁酸；

其中，所述组分(c)与所述组分(a)通过组分(b)连接单元共价连接形成组分a-b-c。

2.根据权利要求1所述的一种脂磷壁酸疫苗制剂，其特征在于，所述肿瘤相关的糖抗原包括Tn、TF、sTn、GD2、GD3、GM2、GM3、Globo H、Le^x、Le^y和KH-1；

所述多肽抗原包括MUC1，或修饰糖抗原的MUC1，以及MUC1衍生物。

3.根据权利要求1所述的一种脂磷壁酸疫苗制剂，其特征在于，所述脂磷壁酸为分离自细菌的成分，包括从金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus或枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis中分离得到的脂磷壁酸。

4.根据权利要求1所述的一种脂磷壁酸疫苗制剂，其特征在于，所述组分(b)连接单元选自如下结构：

其中，m₁-m₆、n₁-n₇、p₁、p₂和q₁各自独立地为0-60中的任意一个整数，X₁-X₇、Y₃、Y₆、Y₇、Y₉、Y₁₀各自独立地选自-CH₂-、-NH-、-O-或-S-。

5.根据权利要求1所述的一种脂磷壁酸疫苗制剂，其特征在于，所述疫苗制剂的结构式如下：

其中，R₂、R₃各自独立地选自-H，-C(O)CH₃或组分a-b；

R^*、R^#各自独立地选自-(CH₂)m-CH₃，m各自独立地为0-30中的任意一个整数；n为任意一个整数。

6.根据权利要求5所述的一种脂磷壁酸疫苗制剂，其特征在于，R^*、R^#相同，均为线性的-C₁₅H₃₁残基。

7.根据权利要求6所述的脂磷壁酸疫苗制剂，其特征在于，组分(a)、(b)和(c)以共价连接方式连接时，疫苗分子为以下结构：

其中n选自0～1000中的任意一个整数；

R选自sTn、sTn衍生物、MUC1及MUC1衍生物其中一种。

8.根据权利要求7所述的脂磷壁酸疫苗制剂，其特征在于，R为MUC1或MUC1衍生物，选自如下结构：

其中，Tn为及或其衍生物，sTn为或其衍生物；HGVTSAPDTRPAPGSTAPPHA为氨基酸序列，如SEQ ID NO.1所示，所述氨基酸序列还可以为如SEQ ID NO.1所示序列的重复序列、该序列的片段、重复序列中的片段；YSYFPSV为常用的Th表位，其氨基酸序列为：Tyr-Ser-Tyr-Phe-Pro-Ser-Val。

9.权利要求1-8中任意一项所述的疫苗制剂在制备肿瘤相关药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途制备得到的肿瘤相关药物。