[发明专利]含依维莫司的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将依维莫司、抗氧剂、羟丙甲纤维素及有机溶剂混合，得到第一混合物；

将所述第一混合物与乳糖混合得到第二混合物；

对所述第二混合物进行动态真空干燥；

对所述第二混合物进行动态真空干燥的步骤包括：先将所述第二混合物加入至真空均质乳化机中开始除去所述有机溶剂，待物料干燥至未见胶状物时将物料转移至双锥回转真空干燥机内进行真空干燥；

其中，所述依维莫司、所述抗氧剂、所述羟丙甲纤维素、所述乳糖的质量份数依次分别为1~5份、0.01~0.05份、5~15份、1~5份。

2.根据权利要求1所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述羟丙甲纤维素的2%水溶液在20℃的表观黏度为2.3mPa·s~3.3 mPa·s。

3.根据权利要求1所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂的质量份数为70~150份。

4.根据权利要求1所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，

所述真空均质乳化机的真空度≤-0.085MPa，干燥温度≤55℃。

5.根据权利要求1所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述真空均质乳化机的真空度≤-0.090MPa，干燥温度≤45℃。

6.根据权利要求1所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述真空均质乳化机的搅拌转速为50 rpm ~80rpm，均质转速为1500 rpm ~2000rpm。

7.根据权利要求1~6任一项所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，包括对所述第二混合物动态真空干燥后的产物进行粉碎的步骤，所述粉碎后的中位粒径D50值≤60μm。

8.根据权利要求1~6任一项所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自无水乙醇、丙酮、甲醇、二氯甲烷、乙腈中的一种或多种。

9.根据权利要求1~6任一项所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法，其特征在于，所述抗氧剂包括但不限于没食子酸丙酯、抗坏血酸棕榈酸酯、叔丁基对羟基茴香醚、二叔丁基对甲酚的一种或多种。

10.如权利要求1~9任一项所述的含依维莫司的固体分散体的制备方法得到的含依维莫司的固体分散体。