[发明专利]1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法及应用在审
| 申请号： | 202011509418.7 | 申请日： | 2020-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN112624921A | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 吕鑫;司春庄;张永文 | 申请（专利权）人： | 牡丹江恒远药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/29 | 分类号： | C07C67/29;C07C69/14;C07C27/02;C07C51/02;C07C59/11;C07D215/18 |
| 代理公司： | 北京中知法苑知识产权代理有限公司 11226 | 代理人： | 李明;赵吉阳 |
| 地址： | 157009 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 丙基 乙酸 合成 方法 应用 | ||
1.一种1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：
A、乙酸溴甲基环丙基酯与格氏试剂反应生成乙酸溴化镁环丙基酯；
B、乙酸溴化镁环丙基酯水解制备1-羟甲基环丙基乙酸。
2.根据权利要求1所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述步骤A包括以下步骤：在所述乙酸溴甲基环丙基酯中加入引发剂、镁和溶剂，在一定引发温度发生反应；之后加入二氧化碳，在一定反应温度和反应压力下制备得到乙酸溴化镁环丙基酯。
3.根据权利要求2所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述二氧化碳经过干燥处理；所述镁为镁条、镁屑或镁粉中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述步骤B包括以下步骤：将所述乙酸溴化镁环丙基酯在碱性条件下进行酯水解，制备得到1-羟甲基环丙基乙酸。
5.根据权利要求2或3所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述引发剂是单质碘、红铝中的一种；所述引发温度为25～30℃。
6.根据权利要求2或3所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述溶剂为无水乙醚、四氢呋喃、二氯甲烷中的一种。
7.根据权利要求2或3所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述反应温度为5～10℃；所述反应压力为0.01～0.03MPa。
8.根据权利要求2或3所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述格氏反应与二氧化碳的亲核加成反应在同一反应体系中进行。
9.根据权利要求4所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾中的一种。
10.一种孟鲁司特钠的制备方法，包括述权利要求1-9任一项所述的1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法。
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