[发明专利]5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺制剂

权利要求书

1.一种5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺-L-焦谷氨酸盐(API)的制剂，其特征在于，所述制剂为水溶液或为由所述水溶液冻干得到的冻干制剂，

其中，所述水溶液包括0.1-20mg/ml的5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺-L-焦谷氨酸盐；且

所述水溶液pH为2-5。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述水溶液的pH值为2.5-4.5，较佳地，3-4，如pH为3、3.5、4。

3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述水溶液包括1-20mg/ml的5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺-L-焦谷氨酸盐；

且所述水溶液pH为2.5-4.5。

4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述水溶液由下述组分组成：1-20mg/ml的5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺-L-焦谷氨酸盐；

pH调节剂调节pH为2.5-4.5；

任选地冻干赋形剂；

余量为注射用水。

5.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，用于调节pH的pH调节剂选自下组：盐酸、柠檬酸、甘氨酸、醋酸、磷酸、枸橼酸，NaOH，或其组合。

6.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，当用于制备冻干制剂时，所述水溶液还含有选自下组的冻干赋形剂：甘露醇、乳糖、葡萄糖、山梨醇、海藻糖，或其组合，优选为甘露醇、海藻糖。

7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述冻干赋形剂与5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺-L-焦谷氨酸盐的重量浓度比为：1-50：1，较佳地5-30:1，更佳地6-15：1，如7-10：1、5:1、8:1或9：1。

8.一种如权利要求1所述制剂的制备方法，其特征在于，包括步骤：

(a)将5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺-L-焦谷氨酸盐溶于注射用水中，调节pH值，过滤，得所述水溶液；或

(b)将5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺-L-焦谷氨酸盐溶于注射用水中，加入冻干赋形剂，调节pH值，过滤，得用于制备所述冻干制剂的水溶液。

9.如权利要求1-7任一所述的制剂的用途，其特征在于，用于制备一药物，所述药物用于预防和/或治疗胃酸相关性疾病。

10.如权利要求9所述的用途，其特征在于，所述胃酸相关性疾病选自下组：幽门螺杆菌感染(如根除HP的辅助治疗)、胃和/或十二指肠溃疡、反流性食管炎、非甾体抗炎药诱导的ARDs、、胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜，和经内镜下早期胃癌切除术术后后遗症，或其组合。