[发明专利]一种三环内酯C20位羟基化的制备方法有效
| 申请号： | 202011512978.8 | 申请日： | 2020-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN112552307B | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 王猛;蒋健;王方道;王东;张力 | 申请（专利权）人： | 上海彩迩文生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/147 | 分类号： | C07D491/147;C07D491/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201201 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 内酯 c20 羟基 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种三环内酯的C20位羟基化的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在有机胺、氧化剂和无机碱存在下，原料I在有机溶剂中反应，得到20位定向氧化产物II；反应方程式如下：
其中，R选自氢、缩酮、C1-C4烷基、苄基；所述有机溶剂选自乙腈或二甲基亚砜；有机胺选自N-甲基吗啉、N-甲基哌啶或2,2,6,6-四甲基哌啶；无机碱选自碳酸铯或碳酸钾；所述原料I、有机胺与无机碱摩尔比为1:2-3:0.1；氧化剂选自空气、压缩空气或氧气；反应温度为0-30℃，反应时间为24-48小时；反应结束后，直接向反应体系中加水，产品直接析出，过滤干燥后得到产品。
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