[发明专利]一种手性β-氨基醇类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种手性β-氨基醇类化合物3，其特征在于，通式结构如下；

其中：R¹为C1-C6烷基、金刚烷基、苄基、取代苄基、杂芳基、取代苯基二甲基；R²为一个或多个甲基；R₃为取代苯磺酰基；取代基选自氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基、氨基、卤素中的一种或多种，n＝1-3。

2.如权利要求1所述手性β-氨基醇类化合物3的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：肟醚类化合物1：和碘酰亚胺类化合物2：R³N＝IPh，在铑催化剂、银盐和添加剂作用下，反应得到手性β-氨基醇类化合物3。

3.根据权利要求2所述手性β-氨基醇类化合物3的合成方法，其特征在于：所述铑催化剂为[Cp^ORRhI₂]₂，其中R为TIPS、Me或i-Pr。

4.根据权利要求2所述手性β-氨基醇类化合物的合成方法，其特征在于：所述银盐选自AgSbF₆、AgPF₆或AgNTf₂中的一种或多种。

5.根据权利要求2所述手性β-氨基醇类化合物的合成方法，其特征所述添加剂选自NaOPiv、AcOH、PivOH、PhCOOH或2-FC₆H₄COOH。

6.根据权利要求2所述手性β-氨基醇类化合物的合成方法，其特征在于：反应在有机溶剂中进行，所述有机溶剂为氯苯；反应温度为0-20℃。

7.根据权利要求4所述手性β-氨基醇类化合物的合成方法，其特征在于：所述肟醚类化合物2、碘酰亚胺类化合物3与铑催化剂摩尔比为1-3:1:0.01-0.10。

8.根据权利要求2-7任意一项所述手性β-氨基醇类化合物的合成方法，其特征在于：反应在惰性气体保护下进行。

9.一种手性β-氨基醇类化合物5和8的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：采用权利要求2-7任意一项方法得到手性β-氨基醇类化合物3，接着手性β-氨基醇类化合物3在四氢铝锂存在下还原得到手性β-氨基醇类化合物5；在对甲苯硫酚存在下反应得到手性β-氨基醇类化合物8；反应方程式表示如下：

10.根据权利要求1所述手性β-氨基醇类化合物在人体癌细胞抑制剂药物中的应用，其特征在于：癌细胞选自RAMOS细胞和REC-1细胞。