[发明专利]Ebastine及其富马酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 202011524113.3 | 申请日： | 2020-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN112574097B | 公开（公告）日： | 2023-01-03 |
| 发明（设计）人： | 沈杞容;王冬冬;陶颉;丁常英;冯乾建;潘燕;刘锐;马小明 | 申请（专利权）人： | 杭州仟源保灵药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/46 | 分类号： | C07D211/46;C07C51/41;C07C57/15 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 姜艳华 |
| 地址： | 310018 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ebastine 及其 富马酸盐 制备 方法 | ||
1.一种1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮及其富马酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)将4-(二苯甲氧基)哌啶、4'-叔丁基-4-氯丁酰苯、缚酸剂和第一溶剂混合进行合成反应，反应结束后加入第二溶剂和水，搅拌分层，得到有机层和无机层；
2)将所述有机层浓缩干后加入第三溶剂、或所述第三溶剂和富马酸，过滤干燥得1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮或1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮富马酸盐；
其中，所述第一溶剂的加入体积为4-(二苯甲氧基)哌啶质量的0～2倍，单位为mL：g或L：kg；所述第二溶剂的加入体积为4-(二苯甲氧基)哌啶质量的0～5倍，单位为mL：g或L：kg；所述第三溶剂的加入体积为6～12倍，单位为mL：g或L：kg；
所述缚酸剂为碳酸氢钠；所述第一溶剂和第二溶剂均为甲苯。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述第三溶剂为醇类溶剂。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述第三溶剂为乙醇。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述合成反应的温度为100～120℃，反应时间为4～12小时。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述合成反应的温度为110℃。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，4-(二苯甲氧基)哌啶和4'-叔丁基-4-氯丁酰苯的加入摩尔量比为1:1～1:2。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，4-(二苯甲氧基)哌啶与所述缚酸剂的加入摩尔量比为1:1～1:4。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中所述第三溶剂的加入体积与4-(二苯甲氧基)哌啶质量比为(1：6)～(1：12)，单位为mL：g或L：kg，富马酸的加入质量与4-(二苯甲氧基)哌啶质量比为(1：0.8)～(1：1.2)。
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