[发明专利]一类抗前列腺癌的瑞香烷型二萜及其制备方法有效
申请号: | 202011524327.0 | 申请日: | 2020-12-22 |
公开(公告)号: | CN112538088B | 公开(公告)日: | 2022-02-22 |
发明(设计)人: | 尹胜;严雪龙;王军舰;黄家洛;唐贵华 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D493/22 | 分类号: | C07D493/22;C07D493/18;C07D303/00;A61K31/357;A61K31/336;A61P35/00 |
代理公司: | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人: | 叶灿才;侯腾腾 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 前列腺癌 瑞香 烷型二萜 及其 制备 方法 | ||
1.瑞香烷型二萜化合物或其药学上可接受的盐在制备去势抵抗性前列腺癌治疗或联合治疗药物中的应用,其特征在于:所述瑞香烷型二萜化合物的结构通式如式Ⅰ所示:
式Ⅰ中:C-1和C-2之间为双键,C-6和C-7之间不为双键,C-15和C-16之间为双键;
R1为无;
R2为羰基;
R3为羟基;
R4为羟基;
R5选自氟、氯、溴或碘;
R6选自氟、氯、溴或碘;
R7为苯基;
R8为无;
R9选自氢、羟基、乙酰基、苯甲酰基、异丁酰基、丁酰基或丙酰基。
2.瑞香烷型二萜化合物或其药学上可接受的盐在制备去势抵抗性前列腺癌治疗或联合治疗药物中的应用,其特征在于:所述瑞香烷型二萜化合物的结构式为YH-45、YH-46、YH-47、YH-48、YH-49、YH-50、YH-52或YH-53:
。
3.瑞香烷型二萜化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述瑞香烷型二萜化合物的结构通式如式Ⅰ所示:
式Ⅰ中:C-1和C-2之间为双键,C-6和C-7之间不为双键,C-15和C-16之间为双键;
R1为无;
R2为羰基;
R3为羟基;
R4为羟基;
R5选自氟、氯、溴或碘;
R6选自氟、氯、溴或碘;
R7为苯基;
R8为无;
R9选自氢、羟基、乙酰基、苯甲酰基、异丁酰基、丁酰基或丙酰基。
4.瑞香烷型二萜化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述瑞香烷型二萜化合物所述瑞香烷型二萜化合物的结构式为YH-45、YH-46、YH-47、YH-48、YH-49、YH-50、YH-52或YH-53:
。
5.一种治疗或辅助治疗去势抵抗性前列腺癌的组合物,其特征在于:所述组合物的活性成分包括权利要求3或4所述的瑞香烷型二萜化合物或其可接受的药用盐。
6.根据权利要求5所述的组合物,其特征在于:所述组合物还包括至少一种对前列腺癌有治疗作用的化合物。
7.根据权利要求6所述的组合物,其特征在于:所述对前列腺癌有治疗作用的化合物为恩杂鲁胺、阿比特龙、环磷酰胺、阿霉素、多烯紫杉醇、米托蒽醌。
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