[发明专利]RGD环肽/R8肽修饰的ERG联合Afa双载药脂质体冻干粉的制备方法有效
| 申请号： | 202011526863.4 | 申请日： | 2020-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN112603896B | 公开（公告）日： | 2023-02-03 |
| 发明（设计）人： | 黄挺;黄绳武 | 申请（专利权）人： | 杭州市红十字会医院 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K9/127;A61K47/42;A61K47/18;A61K47/24;A61K47/26;A61K31/575;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人： | 沈涛 |
| 地址： | 310003 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | rgd 环肽 r8 修饰 erg 联合 afa 双载药 脂质体 干粉 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.RGD环肽/R8肽修饰的麦角甾醇ERG联合阿法替尼Afa双载药脂质体冻干粉的制备方法，包括以下步骤：冻干保护剂以外加法的方式加入到预先制备好的RGD/R8-ERG/Afa-LIP脂质体混悬液中；最后采用冷冻干燥法制备成复方脂质体的冻干粉；所述RGD/R8-ERG/Afa-LIP脂质体混悬液的制备采用以下方法：先制备ERG/Afa-LIP，后采用后插入法制备；
所述冷冻干燥法，采用慢冻法，在设备冷阱处放置4 h后，转移到上层进行35 h的冻干干燥；冻干程序：-30~-20℃：350min；-20~-10℃：350min；-10~-0℃：350min；0~10℃：350min；10~20℃：350min；20~30℃：350min；
冻干保护剂处方为：每支脂质体冻干粉5 mL中含有147 mg蔗糖和147 mg甘露醇，糖脂比为3:1，蔗糖与甘露醇质量比为1:1；所述RGD环肽为DSPE-PEG3400-c(RGDfk），所述R8肽为DSPE-PEG1000-R8。
2.根据权利要求1所述的方法制备得到的脂质体冻干粉。
3.权利要求2所述的脂质体冻干粉在制备抑制肿瘤细胞生长和/或诱导肿瘤细胞凋亡的靶向药物中的应用。
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