[发明专利]普芦卡必利杂质的合成方法有效
申请号: | 202011548153.1 | 申请日: | 2020-12-23 |
公开(公告)号: | CN112552292B | 公开(公告)日: | 2022-03-25 |
发明(设计)人: | 冯乙巳;冯慧怡;谢大乐;何勇 | 申请(专利权)人: | 合肥工业大学 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12 |
代理公司: | 合肥中博知信知识产权代理有限公司 34142 | 代理人: | 管秋香 |
地址: | 230000 *** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 普芦卡必利 杂质 合成 方法 | ||
1.普芦卡必利杂质的合成方法,其特征在于:以4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺作为原料,经路线1的氧化反应制备4-氨基-5-氯-N-(1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基)苯并呋喃-7-甲酰胺,经路线2的氧化反应制备4-氨基-5-氯-2-羟基-N-(1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基)-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酰胺;
所述路线1的氧化反应条件为:以2,5-二甲基-2,5-双(过氧化叔丁基)己烷作为催化剂,以甲苯作为溶剂,在回流温度下反应;
所述路线2的氧化反应条件为:以二氧化钛作为催化剂,以乙腈作为溶剂,在光照条件下反应10-30h;
所述路线2的氧化反应条件为:以氯化铜作为催化剂,以乙腈和水作为溶剂,在光照条件下50-80℃下反应。
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