[发明专利]3,4,5-三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 202011549539.4 申请日: 2020-12-24
公开(公告)号: CN112625045A 公开(公告)日: 2021-04-09
发明(设计)人: 邓莉平;徐慧婷;席眉扬;吴春雷;余乐茂;蔡涛;杜奎;骆翔;沈润溥 申请(专利权)人: 绍兴文理学院
主分类号: C07D487/20 分类号: C07D487/20;A61P35/00
代理公司: 深圳市沈合专利代理事务所(特殊普通合伙) 44373 代理人: 吴京隆
地址: 312000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 三甲氧基 取代 含哒嗪酮 结构 吡唑 吡咯 衍生物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明公开了一种3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物(命名:5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑3‑(3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1‑(6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑羰基)‑1,5‑二氢‑1'H,3'H‑螺环[吡唑‑4,2'‑吡咯里嗪]‑1'‑酮)及其制备方法与应用,所述3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物的化学结构式如下:本发明制备的3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物具有较强的肿瘤细胞抑制效果,为其进一步的医药领域应用提供了基础。

技术领域

本发明属于医药技术领域,尤其涉及一种3,4,5-三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用。

背景技术

化学名:(E)-2-(3,4,5-三甲氧基亚苄基)-2,3-二氢吡咯里嗪-1-酮,化学结构式如下:

吡咯里嗪是一些具有生物活性的生物碱的重要组成部分,它的衍生物在消炎、镇痛、抗糖尿、抗焦虑、抗肿瘤等方面得到了广泛的应用。

三氮唑分子结构中具有芳香性和丰富的电子,可通过形成氢键与生物体内酶和受体相互作用,具有多种生物活性。近几年来,由于哒嗪酮类化合物因其特有的生理活性而成为药物学界研究的热点,有很强的抑制癌细胞扩散、抗菌、抗病毒、降血脂以及良好的降血糖、促进代谢等作用。所以,无论是从药理学还是从合成角度考虑,这类杂环化合物都有很高的合成价值。

吡唑衍生物作为一类有用的中间体以及它们本身所显示出来的多种药物活性而受到人们的广泛关注。1,3-偶极环加成反应以其良好的区域和主体选择性而成为合成五元杂环化合物最主要的方法,也是杂环药物化学研究中较为活跃的一类反应。所以,无论是从药理学还是从合成角度考虑,这类杂环化合物都有很高的合成价值。

发明内容

本发明的目的是提供一种3,4,5-三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑 -吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用。

为了实现上述目的,本发明的技术方案如下:

本发明提出一种3,4,5-三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物,所述3,4,5-三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物的化学结构式如下:

本发明还提出一种上述3,4,5-三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑- 吡咯里嗪衍生物的制备方法,所述制备方法包括:

步骤1,化合物1的合成:将21mmol的1,2,4-三氮唑溶解于50mL的乙醇溶剂中,再将25mmol氢氧化钾加入,常温25℃下超声半小时,减压旋去乙醇后加入40mL DMSO,将15mmol1-苯基-3-甲基-4-甲酰基吡唑分批加入,50℃超声2h,TLC检测待原料反应完后,将混合物倒入200mL 冰水中,析出淡黄色固体,抽滤。固体物质烘干后,乙醇-水重结晶得1- 苯基-3-甲基-4-甲酰基-5-(1,2,4-三唑基)吡唑(化合物1)。

步骤2,化合物2的合成:采用1-苯基-3-甲基-4-甲酰基-5-(1,2,4-三唑基)吡唑与6-氧-1,6-二氢哒嗪-3-碳酸肼脱水反应生成席夫碱的方法。

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