[发明专利]一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法

说明书

本发明公开了一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法，涉及滴眼液技术领域。S1、称取原料：左氧氟沙星0.46‑0.51份、渗透压调节剂4.46‑8.23份、pH调节剂3‑5份、注射用水80‑90份、复配增稠剂2‑3份、金属离子络合剂8‑10份以及抑菌剂0.05‑0.1份。该左氧氟沙星滴眼液的制备方法，本发明左氧氟沙星、金属离子络合剂以及复配增稠剂的添加，复配增稠剂中的玻璃酸钠可使治疗水平的活性药物在眼表停留时间延长，提高眼内生物利用度，显著减少给药次数，有助于增加患者的依从性和治疗成功率，且能减轻药物对眼的刺激，促进眼部创伤的愈合，缓解眼部不适症状，增强了滴眼液的使用效果；本发明金属离子络合剂的添加，与左氧氟沙星的组合具有良好的稳定性。

技术领域

本发明涉及滴眼液技术领域，具体为一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法。

背景技术

左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星的光学活性部分，为全合成的喹诺酮类抗菌药，其抗菌谱与氧氟沙星相同，而抗菌活性则为氧氟沙星的2倍，以左氧氟沙星为活性成分的滴眼液在临床上被广泛用于治疗眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、角膜炎、眼部术后感染性疾病，左氧氟沙星滴眼液疗效确切、不良反应发生率低，是一种高效安全的治疗眼部感染的药物，具有广阔的临床应用前景。

现有的左氧氟沙星滴眼液多为多剂量包装，多次重复使用，制剂一旦开封后，容易在使用和保存过程中被泪液及空气中的微生物污染，进而产生安全隐患，因此，为了防止眼用制剂在开封后的二次污染，眼用制剂中一般都需要加入防腐剂。但是，长期使用含有防腐剂的滴眼液有可能会导致眼角膜及结膜的上皮细胞损伤、脱落、变性，导致膜溃疡或糜烂，给用药患者带来一定的安全隐患，如出现视力下降、眼睛充血等症状，造成角结膜损伤，并会引发炎症，并且不适用于敏感人群，为此，我们提出了一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法来解决上述问题。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种左氧氟沙星滴眼液的制备方法，包括以下步骤：

S1、称取原料：左氧氟沙星0.46-0.51份、渗透压调节剂4.46-8.23份、pH调节剂3-5份、注射用水80-90份、复配增稠剂2-3份、金属离子络合剂8-10份以及抑菌剂0.05-0.1份；

S2、混合液A的制备：称取左氧氟沙星加入适量注射用水中，在35-40℃下搅拌溶解，得到混合液A，备用；

S3、混合液B的制备：向步骤S2中制备的混合液A中加入渗透压调节剂、金属离子络合剂、复配增稠剂和pH调节剂，调节pH值范围为6.0-7.0，搅拌混合，用注射用水定容至100mL，得混合液B；

S4、过滤处理：将步骤S3中制备的混合液B加入抑菌剂，并经微孔滤膜进行过滤处理；

S5、热压灭菌：将步骤S4中的过滤后的药液进行热压灭菌处理；

S6、包装和封口：将制备的左氧氟沙星滴眼液进行检测，将检测后的滴眼液灌封至包装容器中、封口，即得成品。

进一步优化本技术方案，所述步骤S3中的金属离子络合剂为依地酸二钠、葡萄糖酸钠、柠檬酸钠、氨基三乙酸中任何一种，金属离子络合剂的用量与左氧氟沙星的重量比为1∶0.01～0.50。

进一步优化本技术方案，所述步骤S3中pH调节剂所调节pH值范围为6.0-7.0。

进一步优化本技术方案，所述步骤S3中的复配增稠剂为甲基纤维素、羟丙甲纤维素和玻璃酸钠的一种或多种的组合。

进一步优化本技术方案，所述步骤S3中的渗透压调节剂为甘露醇、山梨醇、氯化钠、氯化钾、硫酸钠、硝酸钾、甘油、中的一种或多种。

进一步优化本技术方案，所述步骤S4中的抑菌剂选自苯扎溴铵，山梨酸、羟苯甲酯中的任意一种。