[发明专利]一种氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202011553988.6 | 申请日： | 2020-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN113372344B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | 郭利军;孙恺;洪辉意;陈晓冬;刘学军 | 申请（专利权）人： | 上海药坦药物研究开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 陈卓;何敏清 |
| 地址： | 201315 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氯代六元含氮杂环 咪唑 化合物 合成 方法 | ||
1.一种氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法，其特征在于，其包含以下步骤：在有溶剂或无溶剂下，化合物I与三氯氧磷、有机碱进行以下反应，得到如式II所示的化合物；
其中，X为N或C(R3)；Y为N或C(R2)；Z为N或C(R1)；
R1、R2和R3独立地为氢、卤素或C1-C6的烷基。
2.如权利要求1所述的氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法，其特征在于，反应体系的原料仅含有所述的化合物I、三氯氧磷和所述的有机碱，或者，反应体系的原料仅含有所述的化合物I、三氯氧磷、所述的有机碱和所述的溶剂；
和/或，所述三氯氧磷与所述化合物I的摩尔比为(3-25):1；
和/或，所述有机碱为二异丙基乙基胺、三乙胺和N,N-二甲基苯胺中的一种或多种；
和/或，所述有机碱与所述化合物I的摩尔比为(1.5-10):1；
和/或，当为有溶剂时，所述溶剂为甲苯和/或乙腈；
和/或，当为有溶剂时，所述溶剂的体积与所述化合物I的质量比为5mL/g-20mL/g；
和/或，当R1、R2和R3独立地为卤素时，所述卤素为Cl、Br或I；
和/或，当R1、R2和R3独立地为C1-C6的烷基时，所述C1-C6的烷基为C1-C4的烷基。
3.如权利要求2所述的氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述C1-C6的烷基为甲基。
4.如权利要求1所述的氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法包含以下步骤：在有溶剂或无溶剂下，所述化合物I先与三氯氧磷进行第一阶段反应，然后在所述有机碱的作用下进行第二阶段反应，得到所述如式II所示的化合物。
5.如权利要求1所述的氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法，其特征在于，当为无溶剂时，所述的合成方法包含以下步骤：先将所述化合物I与三氯氧磷混合，进行第一阶段反应，然后加入所述有机碱进行第二阶段反应；
和/或，当为有溶剂时，所述的合成方法包含以下步骤：将所述化合物I与所述溶剂混合，加入三氯氧磷进行第一阶段反应，然后加入所述有机碱进行第二阶段反应。
6.如权利要求1所述的氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述三氯氧磷与所述化合物I的摩尔比为(16-25):1；
和/或，所述有机碱与所述化合物I的摩尔比为(2-8):1；
和/或，当为有溶剂时，所述溶剂的体积与所述化合物I的质量比为10mL/g；
和/或，X、Y和Z的定义选自以下1)或2)：
1)X为C(R3)；Y为C(R2)；Z为N或C(R1)；
2)X为C(R3)；Y为N；Z为C(R1)；
和/或，R1为氢或C1-C6的烷基；
和/或，R2为氢或C1-C6的烷基；
和/或，R3为氢或卤素。
7.如权利要求1所述的氯代六元含氮杂环并咪唑类化合物的合成方法，其特征在于，R3为氢、溴或氯。
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