[发明专利]硫辛酸胆碱酯组合物及使用方法

权利要求书

1.药物组合物，其包含混合于pH值为4至6的水溶液中的治疗有效量的硫辛酸胆碱酯和非水性赋形剂，其中如在40％的相对湿度下于25℃储存3个月后经HPLC所测得，所述药物组合物中存在至少95％的所述硫辛酸胆碱酯。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中在40％的相对湿度下于25℃储存3个月后，少于2％的所述硫辛酸胆碱酯降解。

3.如权利要求1或2所述的药物组合物，基于在40％的相对湿度下于25℃储存3个月后经HPLC所测定的曲线下面积，所述药物组合物具有少于12％的总药物相关杂质。

4.如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，基于在40％的相对湿度下于25℃储存3个月后经HPLC所测定的曲线下面积，所述药物组合物具有少于7％的药物相关杂质，其中所述药物相关杂质由1.12至1.14的相对保留时间表征。

5.如权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，基于在40％的相对湿度下于25℃储存3个月后经HPLC所测定的曲线下面积，所述药物组合物具有少于4％的药物相关杂质，其中所述药物相关杂质由0.65至0.66的相对保留时间表征。

6.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其特征在于下列中的一项或多项：

(a)以所述组合物的重量计具有浓度为1％至10％的所述硫辛酸胆碱酯；

(b)以所述组合物的重量计具有浓度为0.005％至0.1％的防腐剂；

(c)以所述组合物的重量计具有0.1％至5％的生化能量源；以及

(d)以所述组合物的重量计具有浓度为0.5％至5％的甘油。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其中所述防腐剂是苯扎氯铵并且所述生化能量源是丙氨酸。

8.如权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其中所述硫辛酸胆碱酯具有选自以下的抗衡离子：氯离子、溴离子、碘离子、硫酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、醋酸根、柠檬酸根、富马酸根、富马酸氢根、酒石酸根、琥珀酸根、苯甲酸根和谷氨酸的阴离子。

9.改善晶状体的调节幅度的方法，其包括向所述晶状体施用有效量的权利要求1至8中任一项所述的药物组合物。

10.治疗或预防个体中老花眼的方法，其包括向所述个体的眼睛施用有效量的权利要求1至8中任一项所述的药物组合物。

11.非水性组合物，其包含硫辛酸胆碱酯或其衍生物和非水性赋形剂。

12.如权利要求11所述的非水性组合物，其中所述非水性赋形剂基本上与水混溶。

13.如权利要求11或12所述的非水性组合物，其中所述非水性赋形剂是非水解性溶剂。

14.如权利要求11至13中任一项所述的非水性组合物，其中所述非水性赋形剂是醇。

15.如权利要求14所述的非水性组合物，其中所述醇是多元醇。

16.如权利要求15所述的非水性组合物，其中所述多元醇是甘油。

17.如权利要求15所述的非水性组合物，其中所述多元醇是丙二醇。

18.如权利要求11所述的非水性组合物，其中所述非水性赋形剂是半氟化烷烃。

19.如权利要求11至18中任一项所述的非水性组合物，其包含通过将硫辛酸胆碱酯与所述非水性赋形剂混合而获得的非水性溶液。