[发明专利]交联型酸响应天然多糖聚合物前药、制备方法及用途有效
申请号: | 202011556774.4 | 申请日: | 2020-12-24 |
公开(公告)号: | CN112656951B | 公开(公告)日: | 2022-04-26 |
发明(设计)人: | 陈维;汪博;张俊梅;钟伊南;戴琳;黄德春 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K47/61 | 分类号: | A61K47/61;A61K47/64;A61K47/69;A61K31/337;A61K45/00;A61P35/00;C08B37/00;C08B37/08 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 冒艳 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 交联 响应 天然 多糖 聚合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种如通式(I)所示的交联型酸响应天然多糖聚合物前药,
其中,
R1选自具有多羟基的化疗药物;
R2选自具有良好生物相容性的天然多糖;
所述R1选自紫杉醇、多西紫杉醇;所述R2选自透明质酸。
2.权利要求1所述的交联型酸响应天然多糖聚合物前药,其特征在于:所述R1中羟基的取代率为20%~100%;R2的分子量为500~200000。
3.权利要求1所述的交联型酸响应天然多糖聚合物前药,其特征在于:自组装形成的纳米粒子。
4.权利要求1所述的交联型酸响应天然多糖聚合物前药的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:
(1)多羟基化疗药物与包含丙烯双键单元的乙烯基醚丙烯酸酯及其衍生物反应制备相应的中间体1
(2)中间体1与巯基功能化的天然多糖发生迈克尔加成反应,即得所述聚合物前药:
其中,R1、R2同权利要求1所述。
5.一种载药纳米粒子,包括载体与负载在载体上的化疗药物,其特征在于:所述载体由权利要求1所述的交联型酸响应天然多糖聚合物前药构成,载体的外层亲水层由天然多糖构成,内层疏水层由化疗药物-丙烯酸酯及其衍生物交联构成。
6.根据权利要求5所述的载药纳米粒子,其特征在于:所述化疗药物为紫杉醇、多西紫杉醇、阿霉素、姜黄素、喜树碱、米托蒽醌、柔红霉素、依托泊苷、替尼泊苷或长春新碱。
7.权利要求1-3任一项所述的交联型酸响应天然多糖聚合物前药作为药物载体在制备药物中的应用。
8.权利要求1-3任一项所述的交联型酸响应天然多糖聚合物前药在制备抗肿瘤药物中的应用。
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