[发明专利]一种阿昔替尼共晶盐有效
申请号: | 202011569121.X | 申请日: | 2020-12-26 |
公开(公告)号: | CN114685466B | 公开(公告)日: | 2023-06-13 |
发明(设计)人: | 张明明;翟立海;朱志英;王聚聚;刘忠 | 申请(专利权)人: | 鲁南制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;C07C55/10;C07C51/41;C07C53/06;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 276006 *** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 阿昔替尼共晶盐 | ||
1.一种阿昔替尼共晶盐,其特征在于,所述共晶盐为阿昔替尼-甲酸-琥珀酸共晶盐;所述共晶盐具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。
2. 如权利要求1所述的阿昔替尼共晶盐,其特征在于,所述共晶盐中阿昔替尼与琥珀酸的摩尔比为1:1,共晶盐基本单元由一分子阿昔替尼、一分子琥珀酸、一分子甲酸构成,其晶体学参数是:单斜晶系,空间群为
。
3.一种制备权利要求1-2任一项所述的阿昔替尼共晶盐的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:将阿昔替尼与琥珀酸溶于混合溶剂中,加热溶解后,控温回流反应,降温析晶,过滤,洗涤,干燥,得阿昔替尼-甲酸-琥珀酸共晶盐;其中所述混合溶剂为有机溶剂与甲酸的混合溶剂,所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈中的一种或两种;所述降温析晶温度为0~30℃。
4.根据权利要求3所述的阿昔替尼共晶盐的制备方法,其特征在于,所述阿昔替尼与琥珀酸的投料摩尔比为1:0.8~1.5。
5.根据权利要求3所述的阿昔替尼共晶盐的制备方法,其特征在于,所述加热溶解温度为50~70℃。
6.权利要求1-2任一项所述的阿昔替尼共晶盐作为活性成分制备抗肿瘤药物的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于鲁南制药集团股份有限公司,未经鲁南制药集团股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202011569121.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种加兰他敏中间体化合物
- 下一篇:一种病死动物生产氨基酸液工艺