[发明专利]阿昔替尼盐晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种阿昔替尼水杨酸盐晶型，其特征在于，所述水杨酸盐晶型中阿昔替尼与水杨酸的摩尔比为1:1；所述晶型使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.77 ± 0.2°，9.45 ± 0.2°，10.82 ± 0.2°，11.06 ± 0.2°，14.14 ± 0.2°，17.14 ± 0.2°，19.33 ±0.2°，19.96 ± 0.2°，21.62 ± 0.2°，21.68 ± 0.2°，28.40 ± 0.2°有特征峰。

2.如权利要求1所述的阿昔替尼水杨酸盐晶型，其特征在于，所述水杨酸盐晶型基本单元由两分子阿昔替尼、两分子水杨酸构成，其晶体学参数是：三斜晶系，空间群为P1；晶胞参数为：a=7.46670(10) Å ，b=9.73430(10)Å，c=18.91320(10)Å，α=89.4520(10) °，β=89.0710(10) °，γ=70.5170(10) °，晶胞体积V=1295.77(2)ų，结构如下所示：

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3.如权利要求1所述的阿昔替尼水杨酸盐晶型，其特征在于，所述晶型具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

4.一种制备权利要求1-3任一项所述的阿昔替尼水杨酸盐晶型的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将阿昔替尼与水杨酸溶于溶剂A中，加热溶解后，控温回流反应，降温析晶，得阿昔替尼水杨酸盐晶型；其中，所述溶剂A为酸与醇的混合溶剂；所述加热溶解温度为50~70℃；所述降温析晶温度为10~30℃；所述降温方式为程序降温，所述的降温速率为0.5~1℃/min。

5.根据权利要求4所述的阿昔替尼水杨酸盐晶型的制备方法，其特征在于，所述溶剂A为甲酸/乙醇、乙酸/乙醇、甲酸/甲醇、乙酸/甲醇、甲酸/异丙醇、乙酸/异丙醇中的一种或其组合。

6.根据权利要求4所述的阿昔替尼水杨酸盐晶型的制备方法，其特征在于，所述阿昔替尼与水杨酸的投料摩尔比为1:1~2.2。

7.权利要求1-3任一项所述的阿昔替尼水杨酸盐晶型作为活性成分制备抗肿瘤药物的应用。