[发明专利]一种紫杉醇铂类共载靶向长循环脂质体及应用有效
| 申请号： | 202011582522.9 | 申请日： | 2020-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN112656764B | 公开（公告）日： | 2022-09-02 |
| 发明（设计）人： | 裴瑾;唐欢;任智慧;贾娟;李倩文;陈虹羽;吕哲;包涵;朱明;谢一卓;张燕;刘蕊;沈雨佳;郑玉翠 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/337;A61K31/555;A61K33/243;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 戚星 |
| 地址： | 130021 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 紫杉醇 铂类共载 靶向 循环 脂质体 应用 | ||
1.一种紫杉醇铂类共载靶向长循环脂质体作为制备治疗卵巢癌的药物的应用，其特征在于，该脂质体是由紫杉醇、铂类药物、DSPE-PEG2000-ES靶向片段、mPEG2000-DSPE长效片段、卵磷脂和胆固醇反应形成的，其粒径为110~185nm；DSPE-PEG2000-ES 靶向片段中的 ES 为雌酮；
其中，所述铂类药物包含：顺铂、奥沙利铂和卡铂中的任意一种；
所述铂类药物为卡铂，所述卡铂与紫杉醇的摩尔比为0.5:1~1.5:1；所述卵磷脂为蛋黄卵磷脂，所述蛋黄卵磷脂：胆固醇摩尔比为1~3:1，所述DSPE-PEG2000-ES靶向片段占总磷脂的0.5~2%，所述mPEG2000-DSPE长效片段占总磷脂的3~8%；
所述铂类药物为顺铂，所述顺铂与紫杉醇的摩尔比为0.5:1~2:1；所述卵磷脂为蛋黄卵磷脂，所述蛋黄卵磷脂：胆固醇摩尔比为1~3:1，所述DSPE-PEG2000-ES靶向片段占总磷脂的0.5~2%，所述mPEG2000-DSPE长效片段占总磷脂的3~8%；
所述铂类药物为奥沙利铂，所述奥沙利铂与紫杉醇的摩尔比为0.5:1~1.5:1；所述卵磷脂为氢化大豆卵磷脂，所述氢化大豆卵磷脂：胆固醇摩尔比为1~5:1，所述DSPE-PEG2000-ES靶向片段占总磷脂的0.5~2%，所述mPEG2000-DSPE长效片段占总磷脂的3~8%；
该脂质体中的mPEG2000-DSPE长效片段减少了脂质体与体内白蛋白及网状内皮系统的捕获干扰，延长脂质体在体内的循环时间；该脂质体对SKOV3细胞的IC50值为0.20~0.23μM，抑瘤率为65~90%。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，当铂类药物为卡铂时，该脂质体的Zeta电位为-5.78±0.33，卡铂的包封率为54.33±1.21%，紫杉醇的包封率为88.49±0.98%。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，当铂类药物为顺铂时，该脂质体的Zeta电位为-7.24±0.35，顺铂的包封率为42.87±1.02%，紫杉醇的包封率为85.17±1.12%。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，当铂类药物为奥沙利铂时，该脂质体的Zeta电位为-5.67±0.91，奥沙利铂的包封率为44.10±0.92%，紫杉醇的包封率为65.85±1.27%。
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