[发明专利]一种对联三苯类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202011586597.4 | 申请日： | 2020-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN112645913A | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 王立平;许言超;王永;吴耽;何文文;左明星;朱伟明 | 申请（专利权）人： | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室） |
| 主分类号： | C07D307/91 | 分类号： | C07D307/91;C07C39/15;C07C37/52;C07C50/30;C07C46/06;A61P3/10;A61K31/343;A61K31/05;A61K31/122 |
| 代理公司： | 贵阳春秋知识产权代理事务所(普通合伙) 52109 | 代理人： | 杨云 |
| 地址： | 550014 贵州省贵阳市高*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 对联 三苯类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种对联三苯类化合物，其特征在于：该化合物以真菌发酵获得的对联三苯类化合物(Ⅰ)式为基础，通过分子内合环反应、脱甲基反应和氧化反应制得，结构式为(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)：
其中，R为：-H或-OH，所述的真菌包括：Aspergillus sp.GZWMJZ-055，于2018年11月21日保藏单位于中国典型培养物保藏中心，地址中国武汉，保藏号为CCTCC NO：M2018808。
2.一种如权利要求1所述的一种对联三苯类化合物的制备方法，其特征在于，该化合物制备步骤包括：分子内合环反应、脱甲基反应和氧化反应，具体为：
步骤A：式(Ⅱ)化合物的制备方法为：将式(Ⅰ)化合物溶于甲醇，然后加入硅胶催化合环获得式(Ⅱ)化合物；
步骤B：式(Ⅲ)化合物的制备方法为：将式(Ⅰ)化合物溶于二氯甲烷，然后加入三溴化硼脱甲基获得式(Ⅲ)化合物；
步骤C：式(Ⅳ)化合物的制备方法为：将式(Ⅰ)化合物溶于二氯甲烷，然后加入三溴化硼脱甲基，再在甲醇溶液中加入硅胶氧化获得式(Ⅳ)化合物。
3.根据权利要求2所述的一种对联三苯类化合物的制备方法，其特征在于，所述的步骤A为在两口反应瓶中，加入式(Ⅰ)化合物30mg，用10mL甲醇溶解，25℃的室温下加入4克硅胶反应24小时，将反应液浓缩后采用硅胶柱色谱分离，然后用二氯甲烷:乙酸乙酯体积比为3-5:1洗脱得到式(Ⅱ)化合物。
4.根据权利要求2所述的一种对联三苯类化合物的制备方法，其特征在于，所述的步骤B为在氩气保护下，在两口反应瓶中，加入式(Ⅰ)化合物30mg，用5mL二氯甲烷溶解，-20℃下加入0.72mL三溴化硼溶液，升至25℃反应24小时，0℃下加入20mL水终止反应,乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥后浓缩，半制备HPLC分离、MeOH:H2O体积比为1:3洗脱得到式(Ⅲ)化合物。
5.根据权利要求2所述的一种对联三苯类化合物的制备方法，其特征在于，所述的步骤C为在氩气保护下，用250mL两口反应瓶，加入化合物式(Ⅰ)化合物500mg，用50mL二氯甲烷溶解，-20℃下加入12.7mL三溴化硼溶液，升至25℃反应24小时，0℃下加入40mL水终止反应,乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥后浓缩，然后将反应物用30mL甲醇溶解，加入12克200-300目硅胶，25℃反应24小时，浓缩后硅胶柱层析、二氯甲烷:乙酸乙酯体积比为1:2洗脱得到式(Ⅳ)化合物。
6.一种如权利要求1所述的一种对联三苯类化合物的应用，其特征在于：所述的对联三苯类化合物在制备预防或治疗糖尿病的药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的一种对联三苯类化合物的应用，其特征在于：所述的化合物用作药物时，可以直接使用或者以药物组合物的形式使用，该药物组合物含有0.1–99％的所述化合物，其余为药用载体或赋形剂。
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