[发明专利]β-烷氧基醇二苯并呫吨类化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 202011594679.3 申请日: 2020-12-29
公开(公告)号: CN112745288B 公开(公告)日: 2022-09-16
发明(设计)人: 陈泳;潘文龙;李洁;李正全;罗枝伟 申请(专利权)人: 广东省科学院测试分析研究所(中国广州分析测试中心)
主分类号: C07D311/78 分类号: C07D311/78;A61P35/00
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 方燕;莫瑶江
地址: 510070 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 烷氧基醇二苯 呫吨类 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的β-烷氧基醇二苯并呫吨类化合物:

式(Ⅰ), 式(Ⅱ),

其中:R为H、CH3或CH2CH3;R1为H、COOCH3或CONH(CH2)2OH,R2为H、COOCH3、CONH(CH2)2OH或CONH2

2.权利要求1所述的β-烷氧基醇二苯并呫吨类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将二苯并[a,kl]呫吨化合物溶解于溶剂中得到二苯并[a,kl]呫吨化合物溶液,所述的二苯并[a,kl]呫吨化合物溶液的摩尔浓度为0.06mol/L,加入FeCl3溶液,二苯并[a,kl]呫吨化合物与FeCl3的摩尔比为20:1,在35℃-40℃下搅拌反应3-47 h,TLC跟踪至二苯并[a,kl]呫吨化合物消失,加入HCl溶液和适量的水,乙酸乙酯萃取,有机相用无水硫酸钠干燥,旋干,所得粗产品进行硅胶柱层析分离和洗脱,得到β-烷氧基醇二苯并呫吨类化合物;

上述反应所涉及的反应方程式如下:

其中:R为H、CH3或CH2CH3;R1为H、COOCH3或CONH(CH2)2OH,R2为H、COOCH3、CONH(CH2)2OH或CONH2

3.根据权利要求2所述的β-烷氧基醇二苯并呫吨类化合物的制备方法,其特征在于,所述的溶剂为醇溶液或DMSO与水体积比为1:1的混合溶液。

4.根据权利要求3所述的β-烷氧基醇二苯并呫吨类化合物的制备方法,其特征在于,所述的醇溶液为乙醇溶液。

5.权利要求1所述的β-烷氧基醇二苯并呫吨类化合物在制备抗肝癌药物、抗胃癌药物或抗肺癌药物中的应用。

6.含有权利要求1所述的β-烷氧基醇二苯并呫吨类化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物或制剂在制备抗肝癌药物、抗胃癌药物或抗肺癌药物的应用。

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