[发明专利]一种盐酸小檗碱微丸及其制备方法

说明书

本发明提供一种盐酸小檗碱微丸及其制备方法，包括如下步骤：S1.取处方量的原料置于制粒锅内，搅拌转速120rpm，剪切转速600rpm，预混5分钟；S2.称取纯化水至加浆罐中，设置加浆雾化压力0.2～0.25Mpa，进行加浆，加浆时间控制在30～60秒；S3.加浆完毕后，设置搅拌转速120rpm，剪切转速1200rpm，制粒1min；制粒完后出料；S4.将制备的中间体采用螺杆进行挤出，筛网采用40目；S5.将挤出的软材置于滚圆锅内，设置转速500～1000rpm进行滚圆，即得1.5mm～2.7mm直径的微丸；S6.将微丸铺于烘盘上，并于55～65℃内温度下干燥至水分在13～16％；S7.采用胶囊充填机充填于明胶空心胶囊内。本发明提解决了目前糖衣片及薄膜衣片均存在较长的崩解时间，无法快速达到溶解释放，无法起到迅速起效的作用的问题。

技术领域

本发明涉及中药药物微丸技术领域，更具体地涉及一种盐酸小檗碱微丸及其制备方法。

背景技术

盐酸小檗碱又称黄连素，是由黄柏、黄连、三颗针等植物中提取、也可以人工合成的生物碱，其分子式为C20H18CLNO4·2H2O。

盐酸小檗碱抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。口服不良反应较少，临床应用广泛。

因盐酸小檗碱味极苦，目前市售产品主要以普通糖衣片或薄膜衣片为主。但糖衣片及薄膜衣片均存在较长的崩解时间，无法快速达到溶解释放，无法起到迅速起效的作用。因此，有必要提供一种盐酸小檗碱微丸及其制备方法，以克服上述问题。

发明内容

本发明提供了一种盐酸小檗碱微丸及其制备方法，以解决目前糖衣片及薄膜衣片均存在较长的崩解时间，无法快速达到溶解释放，无法起到迅速起效的作用的问题。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是：

一种盐酸小檗碱微丸，根据处方将盐酸小檗碱制备成速释微丸后，采用明胶空心胶囊进行充填后，即得；所述处方组成如下：

盐酸小檗碱54.47％，玉米淀粉或微晶纤维素10.89％，预胶化淀粉8.50％，羧甲淀粉钠或羧甲纤维素钙3.81％，余量为水或水溶液。

优选地，所述处方的量为：盐酸小檗碱100g，玉米淀粉20g，预胶化淀粉15.6g，羧甲淀粉钠7g，水或水溶液41g。

优选地，所述处方的量为：盐酸小檗碱100g，微晶纤维素20g，预胶化淀粉15.6g，羧甲淀粉钠7g，水或水溶液41g。

优选地，所述处方的量为：盐酸小檗碱100g，微晶纤维素20g，预胶化淀粉15.6g，羧甲纤维素钙7g，水或水溶液41g。

优选地，所述处方的量为：盐酸小檗碱100g，玉米淀粉20g，预胶化淀粉15.6g，羧甲纤维素钙7g，水或水溶液41g。

一种盐酸小檗碱微丸制备方法，用于制备盐酸小檗碱微丸，包括如下步骤：

步骤S1.取处方量的盐酸小檗碱、玉米淀粉或微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠或羧甲纤维素钙置于制粒锅内，设置搅拌转速120rpm，剪切转速600rpm，预混5分钟；

步骤S2.保持上述参数不变，称取处方量的水或水溶液至加浆罐中，设置加浆雾化压力0.2～0.25Mpa，进行加浆，加浆时间控制在30～60秒；

步骤S3.加浆完毕后，设置搅拌转速120rpm，剪切转速1200rpm，制粒1min；制粒完毕后，出料；