[发明专利]一种N2 有效
申请号: | 202011597883.0 | 申请日: | 2020-12-29 |
公开(公告)号: | CN112694420B | 公开(公告)日: | 2022-05-17 |
发明(设计)人: | 王玉琴;詹玉进;缪菊平 | 申请(专利权)人: | 常州吉恩药业有限公司 |
主分类号: | C07C269/04 | 分类号: | C07C269/04;C07C271/22 |
代理公司: | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人: | 黄晶晶 |
地址: | 213000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 base sup | ||
1.一种N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于包括如下步骤:
在碳酸钠和碳酸氢钠溶液的缓冲体系下,赖氨酸甲酯盐酸盐中的N2氨基选择性地被游离出来与BOC酸酐反应,得到N2氨基Boc保护的赖氨酸甲酯;
所述缓冲体系中的碳酸钠浓度为0.01~0.1mol/L,碳酸氢钠的浓度为0.5~1.0mol/L;
所述Boc酸酐的摩尔量与赖氨酸甲酯盐酸盐摩尔量之比为1.0~1.2:1。
2.如权利要求1所述的N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于,所述缓冲体系中的碳酸钠浓度为0.01~0.03mol/L,碳酸氢钠的浓度为0.7~0.9mol/L。
3.如权利要求1所述的N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于,所述Boc酸酐的摩尔量与赖氨酸甲酯盐酸盐摩尔量之比为1.0~1.1:1。
4.如权利要求1~3任一项所述的N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于,所述反应温度为0~40℃。
5.如权利要求4所述的N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于,所述反应温度为15~25℃。
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