[发明专利]一种N2有效

专利信息
申请号: 202011597883.0 申请日: 2020-12-29
公开(公告)号: CN112694420B 公开(公告)日: 2022-05-17
发明(设计)人: 王玉琴;詹玉进;缪菊平 申请(专利权)人: 常州吉恩药业有限公司
主分类号: C07C269/04 分类号: C07C269/04;C07C271/22
代理公司: 常州市权航专利代理有限公司 32280 代理人: 黄晶晶
地址: 213000 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
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【权利要求书】:

1.一种N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于包括如下步骤:

在碳酸钠和碳酸氢钠溶液的缓冲体系下,赖氨酸甲酯盐酸盐中的N2氨基选择性地被游离出来与BOC酸酐反应,得到N2氨基Boc保护的赖氨酸甲酯;

所述缓冲体系中的碳酸钠浓度为0.01~0.1mol/L,碳酸氢钠的浓度为0.5~1.0mol/L;

所述Boc酸酐的摩尔量与赖氨酸甲酯盐酸盐摩尔量之比为1.0~1.2:1。

2.如权利要求1所述的N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于,所述缓冲体系中的碳酸钠浓度为0.01~0.03mol/L,碳酸氢钠的浓度为0.7~0.9mol/L。

3.如权利要求1所述的N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于,所述Boc酸酐的摩尔量与赖氨酸甲酯盐酸盐摩尔量之比为1.0~1.1:1。

4.如权利要求1~3任一项所述的N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于,所述反应温度为0~40℃。

5.如权利要求4所述的N2-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯制备方法,其特征在于,所述反应温度为15~25℃。

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