[发明专利]N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物：

式(Ⅰ)中：

R₁、R₂各自独立为H、卤素、氰基、醛基、硝基、C1～C3的烷基、C1～C2的烷氧基、甲氧羰基。

2.如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物，其特征在于：R₁、R₂各自独立为H、Br、氰基、醛基、硝基、甲基、甲氧基、甲氧羰基。

3.如权利要求2所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物，其特征在于：所述式(Ⅰ)所示的N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物为下列化合物之一：

4.如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述的方法为：以Selectfluor氟试剂和式(III)所示的N-2-嘧啶基吲哚类化合物为原料，在光催化剂和碘化亚铜的作用下，于有机溶剂中，蓝光照射和室温条件下反应2-5h，反应结束后，所得反应液经后处理得所述的N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物；所述有机溶剂为乙腈或甲醇；所述的光催化剂为伊红Y或荧光素；所述式(III)所示的N-2-嘧啶基吲哚类化合物、Selectfluor氟试剂、光催化剂与碘化亚铜的物质的量之比为1：1～1.5：0.03～0.08：0.1～0.4；

式(Ⅰ)或(Ⅲ)中，R₁、R₂各自独立为H、卤素、氰基、醛基、硝基、C1～C3的烷基、C1～C2的烷氧基、甲氧羰基。

5.如权利要求4所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的光催化剂为伊红Y。

6.如权利要求4所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为乙腈。

7.如权利要求4所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂的体积以式(III)所示的N-2-嘧啶基吲哚类化合物质量计为20-30ml/g。

8.如权利要求4所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物的制备方法，其特征在于所述的后处理为：反应结束后，所述反应液用5～10倍反应液体积的乙酸乙酯稀释，饱和氯化钠水溶液洗三次，收集有机相，无水硫酸钠干燥，浓缩，得粗品，再以体积比为30：1的石油醚与乙酸乙酯混合溶剂为展开剂对所述粗品进行薄层层析大板分离，收集含目标化合物的层析大板中的硅胶，用8：1的二氯甲烷与甲醇混合溶剂作为洗脱剂，将目标化合物从所述的硅胶上洗脱，收集洗脱液，旋蒸减压除去溶剂，干燥，得所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物。

9.如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物在制备单胺氧化酶活性抑制剂中的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于：所述N-2-嘧啶基-3-氟吲哚类化合物为化合物(Ⅰ-1)～(Ⅰ-8)之一：