[发明专利]一种新型哌啶衍生物及其药物用途在审
申请号: | 202011606164.0 | 申请日: | 2020-12-30 |
公开(公告)号: | CN113121417A | 公开(公告)日: | 2021-07-16 |
发明(设计)人: | 胡逸民;李志亚;吴杰;底复华;谢庆效 | 申请(专利权)人: | 苏州盛迪亚生物医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D211/64 | 分类号: | C07D211/64;C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/44;A61P3/10;A61P29/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P19/06 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 哌啶 衍生物 及其 药物 用途 | ||
1.式(I)所示化合物,
或其可药用的盐或其立体异构体、旋转异构体或互变异构体或氘代物,
其中,R1选自氢或腈基;
R2选自C3-7环烷基,所述C3-7环烷基被卤素或卤代烷基所取代;
R3选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基,所述烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、硝基、腈基、羟基或卤素所取代;
R4和R5各自独立选自氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基,所述烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、硝基、腈基、羟基、卤素所取代,或者,R4、R5与其相邻碳原子一起形成5元至12元碳环、杂环、芳环或杂芳环,优选6元至8元碳环、杂环、芳环或杂芳环,所述碳环、杂环、芳环或杂芳环任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、氧代基、羧基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R6选自羟基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或-NHOH基,所述烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、硝基、腈基、羟基或卤素所取代;
X为亚甲基,所述亚甲基任选被一个或多个选自卤素、羟基、烷基、烷氧基或环烷基所取代;
n、m=1-4的整数。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R6选自羟基、C1-8烷基、C1-8烷氧基或-NHOH基,所述C1-8烷基或C1-8烷氧基任选被选自芳基、杂芳基中的一个或多个取代基所取代。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其式(I)所示化合物为
4.如权利要求3所述的化合物,其中R2选自:
其可以在环碳原子上任选且独立地被选自C1-6烷基(包括甲基、乙基、异丙基等)、C1-6烷基氧基(包括甲氧基、乙氧基、异丙氧基等)、C3-7环烷基(包括环丙烷基、环戊烷基、环己烷基等)所取代,可以在环氮原子上任选且独立地被选自C1-6烷基、-COR'、-S(O)2R'、-CON(R')2、C3-7环烷基所取代,
R'选自氢、羟基、烷基、烷氧基、酰基、芳基或杂芳基,所述烷基、烷氧基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧基、羟基、硝基、腈基所取代。
5.如权利要求1-4任一项所述的化合物,其中R3选自C1-8烷基或C3-7环烷基,所述C1-8烷基或C3-7环烷基任选被一个或多个选自C1-8烷基、C3-7环烷基、卤素、C1-8烷氧基、C3-7杂环基、芳基或杂芳基中的一个或多个取代基所取代,优选二氟甲基、三氟甲基、1,1-二氟乙基。
6.如权利要求1-5任一项所述的化合物,其中R4和R5各自独立选自氢、C1-8烷基,或者R4、R5与其相邻碳原子一起形成6元至8元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选被选自烷基、卤素、羟基、硝基、氰基、烷氧基中的一个或多个取代基所取代。
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