[发明专利]一种苯并呋喃类衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202011609022.X | 申请日: | 2020-12-30 |
公开(公告)号: | CN112679515A | 公开(公告)日: | 2021-04-20 |
发明(设计)人: | 苏聪;高磊 | 申请(专利权)人: | 苏聪 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 253300 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 呋喃 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种苯并呋喃类衍生物,其化学结构通式如式I所示,
其中
2.如权利要求1所述的苯并呋喃类衍生物式I的合成路线为:
3.如权利要求1所述苯并呋喃类衍生物的制备方法,包括如下步骤:
(1)在合适的溶剂中,以2,3-双(溴甲基)苯-1,4-二醇与三苯基膦为原料反应得到2,3-双((溴代三苯基-λ5-磷烷基)甲基)苯-1,4-二醇;
(2)以2,3-双((溴代三苯基-λ5-磷烷基)甲基)苯-1,4-二醇为原料,反应得到2,6-二丁基苯并[1,2-b:5,4-b']二呋喃;
(3)以2,6-二丁基苯并[1,2-b:5,4-b']二呋喃为原料反应得到(2,6-二丁基苯并[1,2-b:5,4-b']二呋喃-3,5-二基)双((4-甲氧基苯基)甲酮);
(4)以(2,6-二丁基苯并[1,2-b:5,4-b']二呋喃-3,5-二基)双((4-甲氧基苯基)甲酮)为原料反应得到(2,6-二丁基苯并[1,2-b:5,4-b']二呋喃-3,5-二基)双((4-羟基苯基)甲酮);
(5)在碱性条件下,以(2,6-二丁基苯并[1,2-b:5,4-b']二呋喃-3,5-二基)双((4-羟基苯基)甲酮)和相应的氯化物为原料反应得到对应的最终产物。
4.如权利要求3,所述合成步骤(1)中所述的溶剂可以为二氯甲烷、氯仿或者甲苯,优选氯仿。
5.如权利要求3,所述合成步骤(5)所述的碱优选碳酸钾。
6.如权利要求1所述的苯并呋喃类衍生物是作为AKT蛋白激酶抑制剂的用途。
7.如权利要求6所述的用途,其特征是,本发明所得化合物作为AKT蛋白酶抑制剂在制备用于治疗过度增生性疾病或炎症的药物中的用途,其中所述的过度增生性疾病优选卵巢癌、肝癌、结肠癌、胃癌和肾癌等。
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