[发明专利]一种萜酚类化合物及其与顺铂联用在抗肿瘤医药上的用途在审

专利信息
申请号: 202011610502.8 申请日: 2020-12-30
公开(公告)号: CN112661739A 公开(公告)日: 2021-04-16
发明(设计)人: 张靖;林祖铭;张婷;单世斌 申请(专利权)人: 福建省中科生物股份有限公司
主分类号: C07D311/80 分类号: C07D311/80;A61K31/352;A61K33/24;A61P35/00
代理公司: 厦门市宽信知识产权代理有限公司 35246 代理人: 巫丽青;宁霞光
地址: 362000 福建省*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 萜酚类 化合物 及其 联用 肿瘤 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种萜酚类化合物,其特征在于,具有式I所示结构:

2.一种权利要求1所述的式I所示化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

取反应瓶,加入底物THC、对甲苯磺酸、甲苯,然后将反应瓶置于60℃油浴中至反应完毕;冷却至室温,向反应瓶加入饱和碳酸氢钠淬灭反应,乙醚萃取,合并有机相,用饱和食盐水洗以及无水硫酸钠干燥,减压浓缩,硅胶柱纯化得目标化合物;反应路线如下所示:

3.根据权利要求2所示的制备方法,其特征在于,硅胶柱层析洗脱体系为正己烷:丙酮=25:1等梯度洗脱。

4.式I所示化合物在制备抗肿瘤药物上的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述肿瘤为肝癌。

6.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包括活性成分和药学上可接受的辅料,所述活性成分包括式I所示化合物。

7.根据权利要求6所述的抗肿瘤药物,其特征在于,所述抗肿瘤药物包括但不限于肿瘤细胞增殖抑制剂。

8.式I所示化合物和顺铂联用在制备抗肿瘤药物上的用途。

9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述抗肿瘤药物中,顺铂和式I所示化合物之间的质量浓度比为0.16:1至0.5:1。

10.一种抗肿瘤药物组合物,其特征在于,该抗肿瘤药物组合物含有药物活性组分和药学上可接受的辅料,所述药物活性组分包括顺铂和式I所示化合物,顺铂和式I所示化合物之间的质量浓度比为0.16:1至0.5:1。

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