[发明专利]一种萜酚类化合物及其与顺铂联用在抗肿瘤医药上的用途在审
申请号: | 202011610502.8 | 申请日: | 2020-12-30 |
公开(公告)号: | CN112661739A | 公开(公告)日: | 2021-04-16 |
发明(设计)人: | 张靖;林祖铭;张婷;单世斌 | 申请(专利权)人: | 福建省中科生物股份有限公司 |
主分类号: | C07D311/80 | 分类号: | C07D311/80;A61K31/352;A61K33/24;A61P35/00 |
代理公司: | 厦门市宽信知识产权代理有限公司 35246 | 代理人: | 巫丽青;宁霞光 |
地址: | 362000 福建省*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 萜酚类 化合物 及其 联用 肿瘤 医药 用途 | ||
1.一种萜酚类化合物,其特征在于,具有式I所示结构:
2.一种权利要求1所述的式I所示化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
取反应瓶,加入底物THC、对甲苯磺酸、甲苯,然后将反应瓶置于60℃油浴中至反应完毕;冷却至室温,向反应瓶加入饱和碳酸氢钠淬灭反应,乙醚萃取,合并有机相,用饱和食盐水洗以及无水硫酸钠干燥,减压浓缩,硅胶柱纯化得目标化合物;反应路线如下所示:
3.根据权利要求2所示的制备方法,其特征在于,硅胶柱层析洗脱体系为正己烷:丙酮=25:1等梯度洗脱。
4.式I所示化合物在制备抗肿瘤药物上的用途。
5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述肿瘤为肝癌。
6.一种抗肿瘤药物,其特征在于,包括活性成分和药学上可接受的辅料,所述活性成分包括式I所示化合物。
7.根据权利要求6所述的抗肿瘤药物,其特征在于,所述抗肿瘤药物包括但不限于肿瘤细胞增殖抑制剂。
8.式I所示化合物和顺铂联用在制备抗肿瘤药物上的用途。
9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述抗肿瘤药物中,顺铂和式I所示化合物之间的质量浓度比为0.16:1至0.5:1。
10.一种抗肿瘤药物组合物,其特征在于,该抗肿瘤药物组合物含有药物活性组分和药学上可接受的辅料,所述药物活性组分包括顺铂和式I所示化合物,顺铂和式I所示化合物之间的质量浓度比为0.16:1至0.5:1。
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