[发明专利]一种萜酚类化合物及其与顺铂联用在抗肿瘤医药上的用途

说明书

本发明公开了一种萜酚类化合物及其与顺铂联用在抗肿瘤医药上的用途，该化合物通过合成获得，且通过细胞实验发现，该化合物具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性，尤其在肝癌细胞中，抑制肿瘤细胞增殖效果明显。且通过本发明方法得到的化合物纯度高，稳定性好，且具备良好的生物活性。并且同顺铂联合使用时，抑制肿瘤细胞增殖效果更加明显。

技术领域

本发明涉及一种药物化合物，具体涉及一种萜酚类化合物及其与顺铂联用在抗肿瘤医药上的用途。

背景技术

麻类植物种化合物种类多样，药理活性丰富。以萜酚类化合物为苗头化合物经过一系列的结构修饰也能获得药理活性较好的小分子。比如HU-210、JWH-133、CP 47,497等，它们均在一定程度上表现出对神经系统的保护作用、镇痛等功能，有些药理作用甚至强于四氢大麻酚和大麻二酚。

癌症(恶性肿瘤)是指由于调控细胞增殖机制的失常而引发的疾病，是当今人类中最严重的疾病之一。通常有如下治疗方法：外科手术法、化疗法、放射治疗、免疫治疗和单克隆抗体治疗，但单一的治疗药物常常难以达到预期的治疗效果且易产生肿瘤的多药耐药性。在临床上通常使用联合用药克服耐药性的发生，且联合治疗还可通过剂量调节产生最佳组合剂量使副作用最小化。

萜酚化合物的抗肿瘤功能已有许多报道：比如大麻二酚或四氢大麻酚能在乳腺癌、前列腺癌、神经胶质瘤、白血病、肺癌、皮肤癌、甲状腺癌和胰腺癌等肿瘤中均呈现明显的抑制作用。这使得麻类化合物有可能成为新的治疗药物，这些化合物可以作为抗肿瘤剂单独使用，或与现有的抗肿瘤药物联合使用，能增强药效、克服耐药、缓解癌症疼痛和减轻不良反应，可能成为一种很有应用前景的临床抗肿瘤治疗方案。

发明内容

本发明的目的是提供一种通过合成而得的具有抑制肿瘤细胞活性作用的化合物。

本发明的另一个目的是提供制备该化合物的方法。

本发明的再一个目的是提供该化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的再一个目的是提供该化合物和顺铂联用在制备抗肿瘤药物上的用途。

有鉴于此，本发明的目的之一是获得了一种化合物，该化合物可用以制备抗肿瘤药物，该化合物通过合成获得。

本发明为实现其目的采用的技术方案是：

一种萜酚类化合物，所述化合物其结构式如式Ⅰ所示：

该化合物分子式为C21H30O2，分子量为314.22。

相应地，本发明还提供了式I所示化合物的制备方法，包括如下步骤：

取反应瓶，加入底物THC、对甲苯磺酸、甲苯，然后将反应瓶置于60℃油浴中至反应完毕；冷却至室温，向反应瓶加入饱和碳酸氢钠淬灭反应，乙醚萃取，合并有机相，用饱和食盐水洗以及无水硫酸钠干燥，减压浓缩，上柱(普通硅胶：300～400目，自填装)层析纯化得目标化合物；反应路线如下所示：

为了更好的实现本发明，上柱(普通硅胶：300～400目，自填装)层析洗脱体系为正己烷：丙酮＝25：1等梯度洗脱。

本发明还提供了式I所示化合物在制备抗肿瘤药物上的用途。

为了更好的实现本发明，所述肿瘤为肝癌。

本发明还提供了一种抗肿瘤药物，包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括式I所示化合物。

为了更好的实现本发明，所述抗肿瘤药物包括但不限于肿瘤细胞增殖抑制剂。

本发明还提供了式I所示化合物和顺铂联用在制备抗肿瘤药物上的用途。