[发明专利]胃滞留片

权利要求书

1.胃滞留片，其包含片芯和缓释层，其中所述片芯含有第一活性药物成分和膨胀剂，所述缓释层含有包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物，其中所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物与包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物的重量比为1:4至1:8，以及所述第一活性药物成分为盐酸二甲双胍。

2.如权利要求1所述的胃滞留片，其中所述膨胀剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素及其混合物。

3.如权利要求1或2所述的胃滞留片，其中所述缓释层包含致孔剂，优选所述致孔剂为水溶性聚合物，更优选选自海藻酸钠、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝聚合物及其混合物，甚至更优选羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙二醇及其混合物。

4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的胃滞留片，其中所述胃滞留片包含在所述缓释层外的第一包衣层，优选所述第一包衣层包含水溶性聚合物，优选所述水性聚合物选自海藻酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、包含聚乙二醇和聚乙烯醇的混合物、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝聚合物及其混合物，更优选包含聚乙二醇和聚乙烯醇的混合物、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝聚合物及其混合物。

5.如权利要求4所述的胃滞留片，其中所述第一包衣层含有第二活性药物成分，优选所述第二活性药物成分选自二肽基肽酶-4(dipeptidyle peptidase-4,DPP-4)抑制剂、钠-葡萄糖共转运体2(sodium/glucose cotransporter 2,SGLT-2)抑制剂、磺酰脲类药物(sulfonylureas)、非磺酰脲类药物(non-sulfonylureas)、α-糖苷酶抑制剂(glucosidaseinhibitor)、胰岛素增敏剂(insulin sensitizer)及其混合物。

6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的胃滞留片，其中所述胃滞留片包含在所述缓释层外的第二包衣层，优选所述第二包衣层包含水溶性聚合物，优选所述水溶性聚合物选自羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝聚合物、包含聚乙二醇和聚乙烯醇的混合物及其混合物，更优选包含聚乙二醇和聚乙烯醇的混合物、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝聚合物及其混合物。

7.制备胃滞留片的方法，其包括：

制备含有第一活性药物成分和膨胀剂的片芯；以及

对所述片芯进行缓释层包衣，从而得到所述胃滞留片，

其中所述缓释层含有包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物，所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物与包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物的重量比为1:4至1:8，以及所述第一活性药物成分为盐酸二甲双胍。

8.如权利要求7所述的方法，其还包括在进行所述缓释层包衣后进行第一包衣，从而得到第一包衣层，优选所述第一包衣层含有第二活性药物成分，更优选所述第二活性药物成分选自二肽基肽酶-4(dipeptidyle peptidase-4,DPP-4)抑制剂、钠-葡萄糖共转运体2(sodium/glucose cotransporter 2,SGLT-2)抑制剂、磺酰脲类药物(sulfonylureas)、非磺酰脲类药物(non-sulfonylureas)、α-糖苷酶抑制剂(glucosidase inhibitor)、胰岛素增敏剂(insulin sensitizer)及其混合物。

9.如权利要求8所述的方法，还包括在进行所述缓释层包衣后进行第二包衣，从而得到第二包衣层。

10.由权利要求7至9中任一权利要求所述的方法制备得到的胃滞留片。