[发明专利]胃滞留片

说明书

公开了胃滞留片，其包含片芯和缓释层，其中所述片芯含有第一活性药物成分和膨胀剂，所述缓释层含有包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物，其中所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物与包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物的重量比为1:4至1:8，以及所述第一活性药物成分为盐酸二甲双胍。

领域

本公开大体上涉及医药领域。更具体地，本申请涉及药物制剂领域。

背景

胃内滞留释药系统是利用胃肠道局部pH值、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性，通过改变制剂的物理化学性质以延长药物在胃内滞留时间的给药系统。

概述

一方面，本公开涉及胃滞留片，其包含片芯和缓释层，其中所述片芯含有第一活性药物成分和膨胀剂，所述缓释层含有包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物，其中所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物与包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物的重量比为1:4至1:8，以及所述第一活性药物成分为盐酸二甲双胍。

另一方面，本公开涉及制备胃滞留片的方法，其包括制备含有第一药物活性成分和膨胀剂的片芯；以及对所述片芯进行缓释层包衣，从而得到所述胃滞留片，其中所述缓释层含有包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物，其中所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物与包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物的重量比约为1:4至1:8，以及所述第一活性药物成分为盐酸二甲双胍。

再一方面，本公开涉及由包括以下步骤的方法制备得到的胃滞留片，制备含有第一药物活性成分和膨胀剂的片芯；以及对所述片芯进行缓释层包衣，从而得到所述胃滞留片，其中所述缓释层含有包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物，所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物与包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物的重量比约为1:4至1:8，以及所述第一活性药物成分为盐酸二甲双胍。

又一方面，本公开涉及改善个体的顺应性的方法，其包括向需要所述方法的所述个体给予胃滞留片，其中所述胃滞留片包含片芯和缓释层，其中所述片芯含有第一活性药物成分和膨胀剂，所述缓释层含有包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物以及丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物，所述丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯单体的聚合物与包含聚醋酸乙烯酯和聚维酮的混合物的重量比约为1:4至1:8，以及所述第一活性药物成分为盐酸二甲双胍。

附图简要说明

图1示出了本公开实施例1的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。

图2示出了本公开实施例1的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。

图3示出了本公开实施例2的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。

图4示出了本公开实施例2的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。

图5示出了本公开实施例3的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。

图6示出了本公开实施例3的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。

图7示出了本公开实施例4的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。

图8示出了本公开实施例4的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。

图9示出了本公开实施例5的盐酸二甲双胍缓释片棱角处的电子显微镜照片。

图10示出了本公开实施例5的盐酸二甲双胍缓释片平滑处的电子显微镜照片。