[发明专利]一种PAR-1抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 202011630842.7 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN112759548B | 公开（公告）日： | 2021-11-02 |
| 发明（设计）人： | 董旭;娄红祥;郑家晴;于康;任传杰;张涛;杨学谦 | 申请（专利权）人： | 山东大学;山东齐都药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30;A61K31/4418;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/00;A61P13/12 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 250012 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 par 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种PAR-1抑制剂，其特征在于：结构式如式(I)所示：
2.一种权利要求1所述的PAR-1抑制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
1)以香紫苏内酯为起始原料，在硫酸和甲酸环境下发生构型转化，制得式(II)所示的化合物；
2)式(II)所示的化合物经KHMDS、P(OMe)3、O2氧化在羰基α-位引入羟基，制得式(III)所示的化合物；
3)将式(III)所示的化合物中的羰基用LiAlH4还原，制得式(IV)所示的化合物；
4)用NaIO4将式(IV)所示的化合物中的邻二醇结构进行氧化裂解，制得式(V)所示的化合物；
5)在正丁基锂的作用下，使式(V)所示的化合物与式(VI)所示的化合物经维悌希反应，制得式(I)所示的化合物：
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