[发明专利]一种氟维司群制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 202011632366.2 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN114685593A | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 提文利;程磊 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J31/00 | 分类号： | C07J31/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氟维司群 制备 方法 及其 中间体 | ||
【权利要求书】：
1.一种氟维司群中间体，其特征在于，结构如式Ⅱ所示：
2.一种权利要求1所述氟维司群中间体的制备方法，其特征在于，式Ⅰ化合物和硫脲在碱液和氧化剂作用下反应得式Ⅱ化合物，路线如下：
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述式Ⅰ化合物和硫脲的摩尔比为1:1.1～1.6。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述碱液为氢氧化钠溶液或氢氧化钾溶液。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的氧化剂为双氧水、高锰酸钾、高碘酸钠、碘、氧气。
6.一种权利要求1所述中间体在制备氟维司群中的用途。
7.一种权利要求1所述中间体制备氟维司群的方法，其特征在于，包括以下步骤：
式Ⅱ化合物和五氟戊醇甲磺酸酯在还原剂和碱性条件下进行亲核取代反应缩合生成式Ⅲ化合物，然后在氧化体系下生成氟维司群，反应路线如下：
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的还原剂为硼氢化钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、锌粉、三苯基膦中的一种或几种。
9.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述式Ⅱ化合物与五氟戊硫醇甲磺酸酯的摩尔比为1:2.0～2.6。
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