[发明专利]一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针及其制备方法有效
| 申请号： | 202011639263.9 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN113651662B | 公开（公告）日： | 2023-10-27 |
| 发明（设计）人： | 孔艳艳;管一晖;谢芳;张政伟;李明;黄琪;肖见飞;杨贇豪;吴平;姜东朗;李骏鹏;周维燕;李修明;朱毓华;宋炯 | 申请（专利权）人： | 复旦大学附属华山医院 |
| 主分类号： | C07B59/00 | 分类号： | C07B59/00;C07D239/48;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人： | 赵濬宇 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 fgfr 新型 肿瘤 pet 分子 探针 及其 制备 方法 | ||
1.一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针，其特征在于，结构式如下:
2.根据权利要求1所述的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针，其特征在于，合成反应方程式如下：
，
其中，K222为氨基聚醚。
3.一种靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针的制备方法，用于制备权利要求1或2所述的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针，其特征在于，合成步骤包括：
步骤1，用惰性气体A将含有18F离子的靶水加压，传出后，通过QMA柱，将所述18F离子吸附在所述QMA柱上，加入碳酸钾/氨基聚醚，将QMA柱吸附的18F冲入反应管内，在90-110℃、惰性气体B下蒸发溶液至干后，再加入无水有机溶剂CAN形成共沸溶液，在90-110℃下继续蒸发至干，进入步骤2；
步骤2，用DMSO/CAN溶解PET分子探针前体，加入所述反应管，一定温度反应一定时间，纯化，即得所述PET分子探针。
4.根据权利要求3所述的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针的制备方法，其特征在于：
其中，所述惰性气体A为氩气。
5.根据权利要求3所述的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针的制备方法，其特征在于：
其中，所述惰性气体B为氮气。
6.根据权利要求3所述的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针的制备方法，其特征在于：
其中，步骤2中的一定温度为80-100℃。
7.根据权利要求3所述的靶向FGFR的新型肿瘤PET分子探针的制备方法，其特征在于：
其中，步骤2中的一定时间为10-20分钟。
8.根据权利要求3所述的FGFR的新型肿瘤PET分子探针的制备方法，其特征在于：
其中，步骤1中，所述碳酸钾和所述氨基聚醚的质量比为3：(12-15)。
9.根据权利要求3所述的FGFR的新型肿瘤PET分子探针的制备方法，其特征在于：
其中，步骤1中，所述DMSO与所述CAN的体积比为1：(4-6)。
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