[发明专利]N-磺酰基杂环衍生物及其制药用途有效
| 申请号： | 202011640906.1 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN112679489B | 公开（公告）日： | 2023-07-25 |
| 发明（设计）人： | 黄露义;唐霓;汪凯;黄爱龙;杨泱 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K31/4709;C07D417/14;A61K31/4427;A61P31/20 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 张娟;魏静 |
| 地址： | 400000*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磺酰基杂环 衍生物 及其 制药 用途 | ||
1.化合物或其药学上可接受的盐在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途，所述化合物如式(I)所示：
其中，n为0～5的整数；
R1选自以下基团：
R2各自独立的选自氢、卤素、氰基、未取代的C1～4烷基；
X为C(Ra)2、O或S；Ra为氢。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述抗乙型肝炎病毒的药物为预防和/或治疗乙型肝炎病毒感染相关疾病的药物。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述乙型肝炎病毒感染相关疾病为乙型肝炎、肝硬化或肝癌。
4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述化合物的结构如式II所示：
其中，当R8为氢、氰基、未取代的C1～4烷基：
X为C(Ra)2、O或S；Ra为氢；
R3为C1～4烷基；
R4选自氢、卤代或未取代的C1～4烷基、L1CORb、3～6元饱和杂环基；L1为无或C1～4亚烷基，Rb为未取代的C1～4烷基；
R5为C1～4烷基；
R6为L2COOR9；L2为无，R9为氢或C1～4烷基；
R7为卤素；
当R8为卤素时：X为C(Ra)2、O或S；Ra为氢；
R3为甲基；
R4为甲基；
R5为甲基；
R6为COOH或COOCH3；
R7为卤素。
5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述化合物的结构如式III所示：
其中，R8选自氢、氰基、C1～4烷基；
X为CH2、O或S；
R4选自卤代或未取代的C1～2烷基、3～6元饱和环烷基；
R9为氢或C1～2烷基。
6.根据权利要求1～2任意一项所述的用途，其特征在于：所述化合物选自如下结构式之一：
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