[发明专利]黄斑色素的光稳定模拟在审
申请号: | 202080002986.X | 申请日: | 2020-06-22 |
公开(公告)号: | CN112469706A | 公开(公告)日: | 2021-03-09 |
发明(设计)人: | S·马哈德万 | 申请(专利权)人: | 强生视力健公司 |
主分类号: | C07D335/12 | 分类号: | C07D335/12;A61F9/00;G02C7/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;彭昶 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黄斑 色素 稳定 模拟 | ||
1.一种化合物,所述化合物具有介于430nm和480nm之间的可见光吸收最大值以及在所述可见光吸收最大值处至少35nm且至多100nm的半峰全宽最大值(FWHM),其中所述化合物是光稳定的(例如,当根据ICH指导原则Q1B测量时)。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述可见光吸收最大值介于440nm和470nm之间。
3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物,其中在所述可见光吸收最大值处的FWHM为至少40nm且至多95nm。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中光稳定性包括在所述可见光吸收最大值处不超过20%的吸光度损失。
5.一种化合物,所述化合物具有介于430nm和480nm之间的可见光吸收最大值以及在所述可见光吸收最大值处至少35nm且至多100nm的半峰全宽最大值(FWHM),其中所述化合物比黄斑色素更加光稳定(例如,当根据ICH指导原则Q1B测量时)。
6.一种化合物,所述化合物包括发色团,所述发色团具有式I的子结构:
其中EWG在每次出现时独立地为吸电子基团。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中EWG在每次出现时独立地为氰基、酰胺、酯、酮基或醛。
8.根据权利要求6至7中任一项所述的化合物,其中EWG在每次出现时为氰基。
9.根据权利要求6所述的化合物,所述化合物具有式II:
其中EWG在每次出现时独立地为吸电子基团;n为1、2或3;并且R1在每次出现时独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6硫代烷基、C3-C7环烷基、芳基、卤素、羟基、氨基、NR3R4、苄基、SO3H或SO3M(M为一价阳离子,诸如钠或钾)或-Y-Pg,其中R3和R4独立地为H或C1-C6烷基,Y为连接基团;并且Pg为可聚合基团。
10.根据权利要求6所述的化合物,所述化合物为:
2-(9H-噻吨-9-亚基)丙二腈;或者
甲基丙烯酸2-((9-(二氰基亚甲基)-9H-噻吨-2-基)氧基)乙酯。
11.根据权利要求6至10中任一项所述的化合物,所述化合物具有介于430nm和480nm之间的可见光吸收最大值以及在所述可见光吸收最大值处至少35nm且至多100nm的半峰全宽最大值(FWHM),其中所述化合物是光稳定的(例如,当根据ICH指导原则Q1B测量时)。
12.根据权利要求11所述的化合物,其中所述可见光吸收最大值介于440nm和470nm之间。
13.根据权利要求11至12中任一项所述的化合物,其中在所述可见光吸收最大值处的FWHM为至少40nm且至多95nm。
14.根据权利要求11至13中任一项所述的化合物,其中光稳定性包括在所述可见光吸收最大值处不超过20%的吸光度损失。
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