[发明专利]可用作激酶抑制剂的被取代的大环在审

专利信息
申请号: 202080004407.5 申请日: 2020-05-13
公开(公告)号: CN112533927A 公开(公告)日: 2021-03-19
发明(设计)人: 张大为 申请(专利权)人: 苏州韬略生物科技有限公司
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;A61K31/439;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 凌翠;郑霞
地址: 215123 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 用作 激酶 抑制剂 取代
【权利要求书】:

1.一种根据式I的化合物:

或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药或对映体或代谢物,其中

R1是C1-6烷基或C1-6烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述式I是式II,

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物,其中R1是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基。

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物,其中R1是甲基。

5.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物,其中R1是甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基。

6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物,其中R1是甲氧基。

7.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物,其中R1是乙氧基。

8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,或其溶剂合物,选自由以下组成的组:

9.一种化合物,选自由以下组成的组:

或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药或代谢物。

10.一种药物组合物,包含权利要求1至9中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或根据权利要求10所述的药物组合物,用于作为药物使用。

12.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或根据权利要求10所述的药物组合物用于治疗或预防过度增殖性紊乱的用途。

13.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物用于调节激酶信号转导的用途。

14.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物用于治疗或预防ALK、ROS1和/或NTRK激酶介导的紊乱的用途。

15.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物用于治疗瘤形成的用途。

16.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物用于治疗选自肺癌和/或脑癌的癌症疾病的用途。

17.与一种或更多种抗癌剂组合的根据权利要求1至9中任一项所述的化合物用于治疗瘤形成的用途。

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