[发明专利]用于治疗/预防感染的凝胶型药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，其至少在15℃至40℃的温度范围内稳定在凝胶状态，其至少包含：

-水相，其用至少一种亲水性聚合胶凝剂凝胶化，

-脂质纳米胶囊，其包含室温下为液体或半液体的脂质核心，所述脂质核心被包覆在室温下为固体的脂质壳体中，所述凝胶化的水相和纳米胶囊包含至少一种相同或不同的抗生素，所述水相中的抗生素以溶质状态存在。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，在15℃至40℃的温度范围内，所述组合物的粘度大于10Pa.s，优选在10Pa.s和10,000Pa.s之间，更优选在50Pa.s和1000Pa.s之间。

3.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于所述聚合亲水性聚合胶凝剂选自粘度大于1500mPa.s的C₁-C₂羧烷基纤维素、由聚(氧乙烯)和聚(氧丙烯)组成的三嵌段共聚物、由聚(乙二醇)和聚(乳酸-共-乙醇酸)组成的三嵌段共聚物及其混合物，特别是为热敏感性的并且具有介于15℃至40℃之间低临界溶解温度(LCST)的由聚(氧乙烯)和聚(氧丙烯)组成的三嵌段共聚物，以及特别是为热敏感性的并且具有介于15℃至40℃之间低临界溶解温度(LCST)的由聚(乙二醇)和聚(乳酸-共-乙醇酸)组成的三嵌段共聚物。

4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于所述亲水性聚合胶凝剂选自粘度大于1500mPa.s，优选介于1500mPa.s和4500mPa.s之间的C₁-C₂羧甲基纤维素，和/或具有介于15℃至40℃之间低临界溶解温度(LCST)的聚(氧乙烯)和聚(氧丙烯)三嵌段共聚物。

5.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于所述亲水性聚合胶凝剂相对于所述凝胶化的水相的重量以1wt％至30wt％之间，优选2wt％至25wt％之间的量存在。

6.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在所述凝胶化的水相还包含至少一种多元醇，优选选自山梨醇、甘露醇、卫矛醇、麦芽糖醇、异麦芽糖醇、木糖醇、阿拉伯糖醇、核糖醇、倭勒米糖醇及其混合物，更优选山梨醇、甘露醇或麦芽糖醇及其混合物，甚至更优选山梨醇。

7.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其特征在于所述多元醇相对于所述组合物的总重以1wt％至30wt％之间，优选2wt％至20wt％之间的量存在。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述抗生素选自脂肽、糖肽或脂糖肽、多肽、利福霉素、青霉素、头孢菌素、培南类、大环内酯类及相关物质、氨基糖苷类、喹诺酮类及其氟化衍生物、磺酰胺类或磺胺类、夫西地类、磷霉素、恶唑烷酮类、四环素类及其混合物，优选所述抗生素选自达托霉素、利福平、万古霉素、粘菌素及其混合物，更优选至少达托霉素。

9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中包含在所述脂质纳米胶囊核心中和所述凝胶化的水相中的所述一种或多种抗生素是相同的。

10.根据权利要求1-8中任一项所述的组合物，其中包含在所述脂质纳米胶囊核心中和所述凝胶化的水相中的所述一种或多种抗生素是不同的。

11.根据权利要求1-9中任一项所述的组合物，其中所述脂质纳米胶囊核心和所述凝胶化的水相均至少包含达托霉素。

12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述脂质纳米胶囊的液体或半液体脂质核心包括一种或多种甘油三酯、一种或多种脂肪酸酯或其混合物或者基本由一种或多种甘油三酯、一种或多种脂肪酸酯或其混合物组成。