[发明专利]作为治疗剂的cGAS活性的抑制剂在审
申请号: | 202080007945.X | 申请日: | 2020-01-03 |
公开(公告)号: | CN113302194A | 公开(公告)日: | 2021-08-24 |
发明(设计)人: | 罗伯特·G·洛厄里;梅拉·库马尔;马修·博克瑟;大卫·马洛尼;苏珊·博伊德 | 申请(专利权)人: | 贝尔布鲁克实验室有限责任公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61K31/519;A61P37/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 张福誉;刘振佳 |
地址: | 美国威*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 治疗 cgas 活性 抑制剂 | ||
1.一种根据式(I)的化合物:
任选地以其药学上可接受的盐、N-氧化物和/或溶剂化物或水合物的形式存在,其中:
n是整数0、1、2、3或4;
L1和L2各自独立地是键、-C(O)-、-O-、-N(R6)-、-S-、-S(O)1-2-或任选地被-OH取代的C1-C3烷基;
R1选自氢、卤素、-CN、任选地被一个或多个R1A取代的C1-C8烷基、任选地被一个或多个R1A取代的C2-C8烯基、任选地被一个或多个R1A取代的C2-C8炔基、任选被一个或多个R1B取代的芳基、任选地被一个或多个R1B取代的杂芳基、任选地被一个或多个R1A取代的杂环烷基或任选地被一个或多个R1A取代的C4-C8环烷基;
R2选自任选地被一个或多个R1A取代的-C1-C3烷基-R4,任选地被一个或多个R4取代的芳基,任选地被一个或多个R4取代的杂芳基,任选被一个或多个R4取代的C4-C8环烷基,或任选被一个或多个R5取代的杂环烷基,其中
R4是-C(O)R1C、-C(O)OR1C、-C(O)NR1CR1D或-S(O)0-2-R1C;
R5是氢,任选地被一个或多个R1A取代的C1-C8烷基,任选地被一个或多个R1A取代的C2-C8烯基,任选地被一个或多个R1A取代的C2-C8炔基,任选地被一个或多个R1B取代的芳基,任选地被一个或多个R1B取代的杂芳基,任选被一个或多个R1A取代的杂环烷基,任选被一个或多个R1A、-OR1C、-NR1CR1D、-SR1C、-C(O)R1C、-C(O)OR1C、-C(O)NR1CR1D、-C(O)NR1CR1D、-S(O)1-2-R1C或-C(O)NR1D-S(O)1-2-NR1CR1D取代的C4-C8环烷基;
或者两个R5与它们所连接的原子合起来一起形成任选被一个或多个R1A取代的杂环烷基或任选被一个或多个R1A取代的C4-C8环烷基;以及
R3独立地选自卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OH、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基,
其中
每个R6独立地是氢或C1-C3烷基;
每个R1A独立地选自由以下组成的组:氧代、卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-N3、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-C(O)R1C、-C(O)OR1C和-C(O)NR1CR1D;
每个R1B独立地选自由以下组成的组:卤素、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-N3、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-OH、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基;
每个R1C独立地选自由以下组成的组:氢、任选地被一个或多个R1A取代的C1-C6烷基、任选地被一个或多个R1B取代的芳基(C0-C4烷基)、任选地被一个或多个R1A取代的杂芳基(C0-C4烷基)、任选地被一个或多个R1B取代的杂环基(C0-C4烷基)、任选地被一个或多个R1A和-S(O)2-N(R6)(R6)取代的环基(C0-C4烷基);以及
并且每个R1D独立地是氢或C1-C6烷基。
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