[发明专利]联合药物组合物及其方法

权利要求书

1.一种药物组合物，其包括：

logP值为1或更大的疏水性治疗剂；

logP值小于1的亲水性治疗剂；和

一种或多种增容剂，其包括脂质赋形剂、脂质缀合物赋形剂或其组合；

其中所述药物组合物是固体，并且

其中所述药物组合物的粉末X射线衍射图包括至少一个信噪比大于3的峰，其中所述峰不同于所述药物组合物的每个单独组分的衍射峰。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其包含单一的重复多药物基序结构。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的药物组合物，其包含重复模式形式的长程有序。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物在25℃下储存至少2周时保持稳定。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物不是无定形的。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物不包含无定形固体分散体。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其中当通过差示扫描量热法评估时，所述药物组合物包含不同于每个单独组分的转变温度的相转变温度。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其中当通过扫描电子显微镜观察时，所述药物组合物呈每种单独治疗剂均匀分布的形式。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的药物组合物，其中所述疏水性治疗剂和所述亲水性治疗剂均为分子量小于2000的小分子。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含2wt％或更多且20wt％或更少的量的所述疏水性治疗剂。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的药物组合物，其中所述疏水性治疗剂包括疏水性抗病毒剂、疏水性抗感染剂或其组合。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述疏水性抗病毒剂选自洛匹那韦、利托那韦、多替拉韦、利匹韦林、阿扎那韦、多鲁那韦、依非韦伦和拉替拉韦。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含2wt％或更多且20wt％或更少的量的所述亲水性治疗剂。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的药物组合物，其中所述亲水剂包括抗病毒剂、抗感染剂或其组合。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中所述亲水性抗病毒剂选自替诺福韦、拉米夫定、阿巴卡韦、替诺福韦地索普西富马酸盐、替诺福韦艾拉酚胺和恩曲他滨。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含60wt％或更多且95wt％或更少的量的所述一种或多种增容剂。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的药物组合物，其中所述一种或多种增容剂包含至少一种脂质赋形剂和至少一种脂质缀合物赋形剂。

18.根据权利要求1至17中任一项所述的药物组合物，其包含50wt％或更多且80wt％或更少的量的至少一种脂质赋形剂。

19.根据权利要求1至18中任一项所述的药物组合物，其包含19wt％或更多且25wt％或更少的量的至少一种脂质缀合物赋形剂。