[发明专利]V－ATPase活性抑制剂、抗菌剂、药物以及抗菌方法和筛选方法

权利要求书

1.一种Na⁺运输性的V－ATPase活性抑制剂，其特征在于，包含用式(1)表示的化合物：

其中，R₁表示：通过氧与相邻的苯基进行结合的从羟基、碳数1～10的烷氧基以及碳数1～3的卤代烷氧基中选择的任一种，或者通过氮与相邻的苯基进行结合的从各个烷基的碳数1～10的二烷基氨基、碳数2～6的杂环胺以及可具有与碳原子进行结合的取代基的羧酸酰胺基中选择的任一种，或者溴、碘，或者碳数2～5的直链的烃基；

R₂表示氢或者碳数1～3的卤代烷氧基；

Z₁是碳数5～20的脂肪族烃基、碳数3～20的脂环式烃基、碳数6～20的芳香族烃基或碳数2～20的杂环基，并且可以具有任意的取代基，其中，在Z₁与相邻的苯基之间具有从下式(1－1)～(1－3)中选择的包含双键的结构；＊表示与相邻的苯基结合的键；

2.如权利要求1所述的V－ATPase活性抑制剂，其特征在于，所述用式(1)表示的化合物是用下式(2)表示的2－苯基苯并咪唑衍生物：

其中，R₁和R₂如式(1)中所定义，

R₃和R₄表示：氢原子，碳数1～4的烷基，或者从氟、氯、溴和碘中选择的卤素原子，R₃与R₄彼此可以相同也可以不同。

3.如权利要求1所述的V－ATPase活性抑制剂，其特征在于，所述用式(1)表示的化合物是用下式(7)表示的(1,2,4－恶二唑－3－基)苯基衍生物：

其中，R₇～R₁₄表示：氢原子，碳数1～4的烷基，氨基，醚基，磺酰基，硼基，或者从氟、氯、溴和碘中选择的卤素原子，R₇～R₁₄彼此可以相同也可以不同。

4.如权利要求1所述的V－ATPase活性抑制剂，其特征在于，与V－ATPase的膜内转子环(c环)进行结合而对活性进行抑制。

5.如权利要求1所述的V－ATPase活性抑制剂，其特征在于，所述用式(1)表示的化合物是：(Z)－5－(2,4－二(二氟甲氧基)亚苄基)－2－(环戊基氨基)噻唑－4(5H)－酮、(2E,4E,6E,8E)－N－(4－羟基苯基)－3,7－二甲基－9－(2,6,6－三甲基环己基－1－烯－1－基)壬－2,4,6,8－四烯酰胺、5－(4－(壬氧基)亚苄基)嘧啶－2,4,6(1H，3H，5H)－三酮、N,N－二甲基－4－(6－甲基－1H－苯并[d]咪唑－2－基)苯胺)、或者N－(4－(5－((邻甲苯氧基)甲基)－1,2,4－恶二唑－3－基)苯基)噻吩－2－羧基酰胺。

6.一种抗菌剂，是针对具有V－ATPase的细菌的抗菌剂，其特征在于，含有如权利要求1～5中任一项所述的V－ATPase活性抑制剂。

7.一种药物，其特征在于，含有如权利要求6所述的抗菌剂。

8.一种细菌群调节剂，其用于在包含具有V－ATPase的细菌和不具有V－ATPase的细菌的细菌群中选择地使得具有V－ATPase的细菌减少，其特征在于，包含如权利要求1～5中任一项所述的V－ATPase活性抑制剂。

9.一种药物，其特征在于，含有如权利要求8所述的细菌群调节剂。

10.一种抗菌方法，使用如权利要求6所示的抗菌剂对细菌的繁殖进行抑制，包括：

在具有V－ATPase的细菌中投放所述V－ATPase活性抑制剂的步骤；

使得所述V－ATPase活性抑制剂与所述细菌的所述V－ATPase的膜内转子环(c环)进行结合，以对所述V－ATPase的活性进行抑制的步骤。