[发明专利]基于奈帕芬胺的化学和物理稳定的局部眼科制剂

权利要求书

1.包括奈帕芬胺和甲基-β-环糊精的眼科药物制剂。

2.根据前一项权利要求所述的眼科药物制剂，其中，奈帕芬胺的存在量包括在约0.1％-0.5％之间以及优选地包括在约0.1％-0.3％之间(％重量/所述制剂的总重量)。

3.根据权利要求1或2所述的眼科药物制剂，其中，甲基-β-环糊精以在约1-5％之间以及优选地包括在约3-5％之间(％重量-所述制剂的总重量)的量被包括。

4.根据前述权利要求中任一项所述的眼科药物制剂，进一步包括选自包括以下的组的亲水性聚合物：聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)和透明质酸。

5.根据前一项权利要求所述的眼科药物制剂，其中，所述聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯醇(PVA)各自以包括在约0.5-1.5％之间(％重量/所述制剂的总重量)的量存在于所述组合物中。

6.根据权利要求4所述的眼科药物制剂，其中，所述透明质酸的存在量为约0.05-0.15％以及优选地约0.10-0.15％(重量/所述制剂的总重量)。

7.根据前述权利要求中任一项所述的眼科药物制剂，进一步包括用于眼科用途的一种或多种另外的活性成分。

8.根据前一项权利要求所述的眼科药物制剂，其中，所述活性成分可以包括：多不饱和脂肪酸或其衍生物、可的松类。

9.根据前述权利要求中任一项所述的眼科药物制剂，具有的pH包括在约7.1与7.9之间以及优选地包括在约7.5-7.8之间。

10.根据前述权利要求中任一项所述的眼科药物制剂，进一步包括以下中的一种或多种：防腐剂、缓冲系统、渗透剂。

11.一种用于制备根据前述权利要求中任一项所述的眼科药物制剂的方法，包括：将奈帕芬胺溶解在包括Metβ-CD和任选的亲水性聚合物的溶液中的步骤，其中这样的溶液具有的pH包括在约7.1与7.9之间以及优选地包括在约7.5-7.8之间，添加渗透剂、任何其他亲水性聚合物的步骤以及随后将所述pH调节至所需值的步骤。

12.甲基-β-环糊精用于稳定包括奈帕芬胺的眼科药物制剂的用途。

13.根据权利要求1至10中任一项所述的眼科药物制品，用作药物。

14.根据权利要求1至10中任一项所述的眼科药物制品，用作治疗手术后炎症和/或疼痛状态、用于预防囊样黄斑水肿、用于治疗视网膜神经退行性疾病的药物。

15.一种用于眼科治疗手术后炎症和/或疼痛状态、用于预防囊样黄斑水肿、用于治疗视网膜神经退行性疾病的方法，包括向有此需要的患者给药根据权利要求1至10中任一项所述的制剂。