[发明专利]作为TGF-βR1激酶抑制剂的5-(4-吡啶氧基)吡唑类化合物有效

专利信息
申请号: 202080009676.0 申请日: 2020-01-22
公开(公告)号: CN113316575B 公开(公告)日: 2022-03-18
发明(设计)人: 付翔宇;丁照中;胡利红;陈曙辉 申请(专利权)人: 江苏奥赛康药业有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07D487/04;A61K31/454;A61P35/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;徐婕超
地址: 211112 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 作为 tgf r1 激酶 抑制剂 吡啶 吡唑 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,

其中,R1和R2各自独立地为H、F、Cl、Br、-CN、C1-3烷氧基、C1-3烷基或C3-6环烷基,其中所述C1-3烷氧基、C1-3烷基和C3-6环烷基任选被1、2或3个独立选自F或Cl的取代基所取代;

或R1和R2与它们相连的碳原子连接在一起,使选自

R3为C1-6烷基、5-6元杂芳基、苯基或5-6元杂环烷基,其中所述C1-6烷基、5-6元杂芳基、苯基和5-6元杂环烷基任选被1、2或3个Rc所取代;

各Rc独立地为H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、C1-3烷氧基或C1-3烷基;

R4为5-6元杂芳基或苯基,其中所述5-6元杂芳基和苯基任选被1、2或3个Rd所取代;

各Rd独立地为H、-CN、C1-6烷氧基或任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、-OH、-OCH3、-CN和NH2的取代基所取代的C1-6烷基;

Ra、Rb、Re和Rf各自独立地为H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3或-CH(CH3)2

所述5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基分别包含1、2、3或4个独立选自N、-O-和-S-的杂原子。

2.根据权利要求1所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中所述R1和R2各自独立地为H、F、Cl、Br、-CN、-OCH3、-OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、其中所述-OCH3、-OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、任选被1、2或3个独立选自F或Cl的取代基所取代。

3.根据权利要求2所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中所述R1和R2各自独立地为H、F、Cl、Br、-CN、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-CH3、-CF3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2Cl、

4.根据权利要求1所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其具有式(I-A)所示结构:

其中,所述R1、R3和R4如权利要求1所定义。

5.根据权利要求1所述化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其具有式(I-B)或(I-C)所示结构:

其中,所述R3和R4如权利要求1所定义。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏奥赛康药业有限公司,未经江苏奥赛康药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080009676.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top