[发明专利]比美替尼与DMSO的结晶溶剂化物以及比美替尼与柠檬酸的共结晶形式在审

专利信息
申请号: 202080010146.8 申请日: 2020-02-11
公开(公告)号: CN113316569A 公开(公告)日: 2021-08-27
发明(设计)人: A·布伊斯特;T·博诺;R·爱德华兹;A·帕特森;M·赖特 申请(专利权)人: 庄信万丰股份有限公司
主分类号: C07D235/08 分类号: C07D235/08;A61K31/4184;A61P35/00
代理公司: 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 代理人: 杨贝贝;臧建明
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 比美 dmso 结晶 溶剂 以及 柠檬酸 形式
【说明书】:

发明涉及比美替尼的分子复合物以及用于制备该分子复合物的方法。

本发明涉及比美替尼的分子复合物以及用于制备该分子复合物的方法。本发明还涉及用于抑制MEK活性或治疗过度增殖性障碍的分子复合物。

比美替尼具有IUPAC名称5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟乙氧基)-1-甲基-1H-1,3-苯并二唑-6-羧酰亚胺,并且具有如下所示的化学结构:

WO2016/131406(授予Crystal Pharmatech Co.,Ltd)描述了比美替尼形式A和B。形式A为比美替尼的无水结晶多晶型体。

该化合物比美替尼可以多种多晶型体形式存在,并且这些形式中的许多形式对于制备药学上可接受的组合物可能是不可取的。这可能是出于多种原因,包括缺乏稳定性、高吸湿性、低水溶性以及难以处理。

定义

术语“约”或“大约”意指如本领域普通技术人员所确定的特定值的可接受误差,该误差部分地取决于该值的测量或确定方式。在某些实施方案中,术语“约”或“大约”意指在1、2、3或4个标准偏差内。在某些实施方案中,术语“约”或“大约”意指在给定值或范围的30%、25%、20%、15%、10%、9%、8%、7%、6%、5%、4%、3%、2%、1%或0.5%内。在某些实施方案中并且参考X-射线粉末衍射2θ峰,术语“约”或“大约”意指在±0.2°2θ内。

术语“环境温度”意指介于约15℃至约30℃之间,诸如约15℃至约25℃的一个或多个室温。

术语“反溶剂”是指添加至第二溶剂以降低化合物在该第二溶剂中的溶解度的第一溶剂。溶解度可充分降低,使得化合物从第一溶剂和第二溶剂的组合发生沉淀。

术语“由…组成”是封闭式的,并且排除受权利要求书保护的本发明中另外的未列举的元素或方法步骤。

术语“基本上由…组成”是半封闭式的,并且占据“由…组成”和“包含”之间的中间地带。“基本上由…组成”不排除不会实质上影响受权利要求书保护的本发明的一个或多个基本特征的另外的未列举的元素或方法步骤。

术语“包含”是包含性的或开放式的,并且不排除受权利要求书保护的本发明中另外的未列举的元素或方法步骤。该术语与“包括但不限于”同义。术语“包含”涵盖三个替代形式,即(i)“包含”,(ii)“由…组成”和(iii)“基本上由…组成”。

除非另外指明,否则当用于描述化合物、物质、修饰物、材料、组分或产物时,本文所用的术语“结晶”和相关术语意指化合物、物质、修饰物、材料、组分或产物基本上是结晶,如通过X-射线衍射所确定的。参见例如Remington:The Science and Practice ofPharmacy,第21版,Lippincott,Williams and Wilkins,Baltimore,Md.(2005);TheUnited States Pharmacopeia,第23版,1843-1844(1995)。

术语“分子复合物”用于表示由具有限定的单相晶体结构的两种或更多种不同组分构成的结晶材料。这些组分通过非共价键合诸如氢键合、离子键合、范德瓦尔斯相互作用、π-π相互作用等保持在一起。术语“分子复合物”包括溶剂化物、盐、共晶体和盐/共晶体杂合物。在一个实施方案中,分子复合物为溶剂化物。在一个实施方案中,分子复合物为盐。在另一个实施方案中,分子复合物为共晶体。在另一个实施方案中,分子复合物为盐/共晶体杂合物。

不受理论的束缚,据信当分子复合物为共晶体时,该共晶体表现出改善的特性,诸如结晶和生物利用度特性。

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