[发明专利]制造高镜像选择性二级醇的方法

权利要求书

1.一种制备式1化合物的方法，包含：

步骤(1)：在含甲硼烷、B-二异松蒎基氯硼烷、(S)-(-)-1,1’-联-2-萘酚、或硼氢化钠的环境下，使式2化合物与式3a化合物反应；以及

步骤(2)：使步骤(1)的产物与以下化合物反应：

(A)脂肪酶丙烯酸树脂、碳酸钠，以及乙酸异丙酯和丁酸2,2,2-三氟乙基酯其中一者；或

(B)蛋白酶、碳酸钠，以及乙酸异丙酯和丁酸2,2,2-三氟乙基酯其中一者；且在含甲醇的环境下使步骤(B)的产物与甲醇钠反应，

其中R为脂肪链或Rx；

其中Rx为氢、未经取代或经取代的环状基、拉电子基、或推电子基，且当R为Rx时，Rx不为氢；

其中该环状基为芳香基、环状饱和或部分未饱和基、或杂环基；该拉电子基为卤基、亚硝基、胺基羰基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基、酰基、卤代甲酰基、三卤甲基、氰基、氮基、铵基、叠氮基、或磺酰基；且该推电子基为烷基、乙烯基、苯基、酰氧基、酰胺基、烷硫基、氢硫基、羟基、烷氧基、或胺基。

2.如权利要求1所述的方法，其中式1化合物为式OBI-3424-6-LS化合物，且式2化合物为式OBI-3424-5化合物：

3.如权利要求2所述的方法，其中步骤(1)的产物为式5化合物：

4.如权利要求2所述的方法，其中该式OBI-3424-5化合物是藉由式OBI-3424-3化合物与式OBI-3424-4化合物及Cs₂CO₃反应所获得；该式OBI-3424-3化合物是藉由式OBI-3424-1化合物与SOCl₂、丙二酸二甲酯、MgCl₂及HCl反应所获得；以及其中该式OBI-3424-6-LS化合物是用于藉由与制备POCl₃、三乙胺及H₂NCH₂CH₂Br反应以制备得式OBI-3424-7化合物；及式OBI-3424化合物是藉由该式OBI-3424-7化合物与Ag₂O反应所获得，

5.一种制备式1化合物的方法，包含：

步骤(1a)：在含甲硼烷、B-二异松蒎基氯硼烷、(S)-(-)-1,1’-联-2-萘酚、或硼氢化钠的环境下，使式2化合物与式3a化合物反应；

步骤(1b)：使步骤(1a)的产物与乙酸酐(Ac₂O)反应：以及

步骤(2)：使步骤(1b)的产物与以下化合物反应：

(A)脂肪酶丙烯酸树脂及碳酸钠；且在含甲醇的环境下使步骤(A)的产物与甲醇钠反应；或

(B)蛋白酶及碳酸钠，

其中R为脂肪链或Rx；

其中Rx为氢、未经取代或经取代的环状基、拉电子基、或推电子基，且当R为Rx时，Rx不为氢；

其中该环状基为芳香基、环状饱和或部分未饱和基、或杂环基；该拉电子基为卤基、亚硝基、胺基羰基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基、酰基、卤代甲酰基、三卤甲基、氰基、硝基、铵基、叠硝基、或磺酰基；且该推电子基为烷基、乙烯基、苯基、酰氧基、酰胺基、烷硫基、氢硫基、羟基、烷氧基、或胺基。

6.如权利要求5所述的方法，其中式1化合物为式OBI-3424-6-LS化合物，且式2化合物为式OBI-3424-5化合物：

7.如权利要求6所述的方法，其中步骤(1b)的产物为式6化合物：

8.如权利要求6所述的方法，其中该式OBI-3424-5化合物是藉由式OBI-3424-3化合物与式OBI-3424-4化合物及Cs₂CO₃反应所获得；该式OBI-3424-3化合物是藉由式OBI-3424-1化合物与SOCl₂、丙二酸二甲酯、MgCl₂及HCl反应所获得；以及其中该式OBI-3424-6-LS化合物是用于藉由与制备POCl₃、三乙胺及H₂NCH₂CH₂Br反应以制备得式OBI-3424-7化合物；及式OBI-3424化合物是藉由该式OBI-3424-7化合物与Ag₂O反应所获得，