[发明专利]组蛋白乙酰基转移酶调节剂及其组合物和用途在审
申请号: | 202080020193.0 | 申请日: | 2020-02-07 |
公开(公告)号: | CN113613646A | 公开(公告)日: | 2021-11-05 |
发明(设计)人: | L·E·弗里斯;E·祖卡雷洛;E·卡尔卡尼奥;D·W·兰德里;S·邓;J·菲奥里托;O·阿兰西奥;C·J·亚诺尔德;R·S·琼斯;J·H·罗利 | 申请(专利权)人: | 纽约市哥伦比亚大学理事会;阿皮亚制药有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/166 | 分类号: | A61K31/166;A61P25/00;C07C235/42;C07C235/46 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组蛋白 乙酰 转移酶 调节剂 及其 组合 用途 | ||
1.式(I)的化合物,
其中
X是-C(O)N(Ra1)-或-N(Ra2)C(O)-;
Y是-C1-6-烷基、
Za和Zb各自独立地是CH或N;
Ra1和Ra2各自独立地是H、-C1-3烷基、-(CH2)m-Rc;
Rb是H、卤素、-OH、-O-C1-6-烷基;
Rc是-OH、-O-烷基、-NH(C1-3-烷基)或-N(C1-3-烷基)2;
Rd是-OH、-OMe、-OEt、-O-(CH2)n-Re1、-N(H)-(CH2)n-Re2;或-N(Me)-(CH2)n-Re2;
Re1和Re2各自独立地是-OH、-OMe、-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt或-NEt2;
m是1、2或3;且
n是2或3,
前提条件是,
当X是-C(O)N(H)-、Y是Za是-CH和Rb是-OMe或-OEt时,Rd不是-OH、-O-(CH2)2-NMe2、-O-(CH2)2-NEt2、-O-(CH2)3-NMe2、-O-(CH2)3-NEt2或-N(H)-(CH2)2-NMe2;
当X是-C(O)N(H)-、Y是Za是-CH和Rb是H时,Rd不是-OH、-OMe、-OEt、-O-(CH2)2-NMe2或-N(H)-(CH2)2-NMe2;
当X是-C(O)N(Me)-、Y是Za是-CH和Rb是-OEt时,Rd不是-O-(CH2)2-NMe2;和
当X是-C(O)N(Me)-、Y是Za是-CH和Rb是-OH时,Rd不是-OH。
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