[发明专利]雷帕替奈的盐和晶型在审

专利信息
申请号: 202080020572.X 申请日: 2020-01-13
公开(公告)号: CN113557028A 公开(公告)日: 2021-10-26
发明(设计)人: 吴科 申请(专利权)人: 诺雷克斯股份有限公司
主分类号: A61K38/04 分类号: A61K38/04;A61K38/07;C07K5/04;C07K5/10
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 贺淑东
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 雷帕替奈
【权利要求书】:

1.式I的化合物的酒石酸盐:

2.一种药物组合物,其包含根据权利要求1所述的式I的化合物的所述酒石酸盐和药物载体、赋形剂、佐剂或溶媒。

3.式I的化合物的酒石酸盐的多晶型

其中所述多晶型通过以下表征:X射线衍射图,所述X射线衍射图包括(2θ)反射,在20.5、22.8、25.8、28.7、36.8处±0.2度(2θ);或基本上如图1所示的X射线衍射图。

4.式I的化合物的酒石酸盐的多晶型

通过包括与图2所示基本上相同的热谱图的热重分析(TGA)表征。

5.式I的化合物的酒石酸盐的多晶型

通过与图3所示基本上相同的差示扫描量热法(DSC)曲线表征。

6.一种药物组合物,包含权利要求3、4或5的所述多晶型和药物载体、赋形剂、佐剂或溶媒。

7.式I的化合物的琥珀酸盐:

8.一种药物组合物,其包含根据权利要求7所述的式I的化合物的所述琥珀酸盐和药物载体、赋形剂、佐剂或溶媒。

9.式I的化合物的琥珀酸盐的多晶型

其中所述多晶型通过以下表征:X射线衍射图,所述X射线衍射图包括(2θ)反射,在14.0、17.8、21.6、26.6、28.1、38.6、29.9处±0.2度(2θ);或基本上如图4所示的X射线衍射图。

10.式I的化合物的琥珀酸盐的多晶型

通过包括与图5所示基本上相同的热谱图的热重分析(TGA)表征。

11.式I的化合物的琥珀酸盐的多晶型

通过与图6所示基本上相同的差示扫描量热法(DSC)曲线表征。

12.一种药物组合物,包含权利要求9、10或11的所述多晶型和药物载体、赋形剂、佐剂或溶媒。

13.式I的化合物的盐酸盐:

14.一种药物组合物,其包含根据权利要求13所述的式I的化合物的所述盐酸盐和药物载体、赋形剂、佐剂或溶媒。

15.式I的化合物的盐酸盐的多晶型

其中所述多晶型通过以下表征:X射线衍射图,包括(2θ)反射,在18.1、22.2、23.3、31.8处±0.2度(2θ);或基本上如图7所示的X射线衍射图。

16.式I的化合物的盐酸盐的多晶型

通过包括与图8所示基本上相同的热谱图的热重分析(TGA)表征。

17.式I的化合物的盐酸盐的多晶型

通过与图9所示基本上相同的差示扫描量热法(DSC)曲线表征。

18.一种药物组合物,包含权利要求15、16或17的所述多晶型和药物载体、赋形剂、佐剂或溶媒。

19.一种治疗患有认知、神经或心理疾病或病症的患者的方法,包括向所述患者施用治疗有效量的式I的化合物的酒石酸盐、琥珀酸盐或盐酸盐的步骤

20.一种治疗患有认知、神经或心理疾病或病症的患者的方法,包括向所述患者施用治疗有效量的根据权利要求1-18中任一项所述的式I的化合物的酒石酸盐、琥珀酸盐或盐酸盐的步骤。

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