[发明专利]固体形式的BRD4抑制剂化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202080022188.3 申请日: 2020-03-23
公开(公告)号: CN113646312B 公开(公告)日: 2022-12-06
发明(设计)人: 沈春莉;刘勇;卞桓钰;吴成德;吴家虎 申请(专利权)人: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
主分类号: C07D495/14 分类号: C07D495/14;A61K45/00;C07D243/06;A61P35/00;A61K31/55;A61P43/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 050035 河北省石家*** 国省代码: 河北;13
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 固体 形式 brd4 抑制剂 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式(I)化合物的A晶型,

其特征在于,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.03±0.2°,11.28±0.2°,14.00±0.2°,15.11±0.2°,17.31±0.2°,19.48±0.2°,20.07±0.2°,22.86±0.2°。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物的A晶型,其特征在于,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.03±0.2°,11.28±0.2°,12.39±0.2°,14.00±0.2°,14.87±0.2°,15.11±0.2°,17.31±0.2°,17.68±0.2°,19.48±0.2°,20.07±0.2°,22.86±0.2°。

3.根据权利要求1所述的式(I)化合物的A晶型,其特征在于,其XRPD图谱如图1所示。

4.根据权利要求1所述的式(I)化合物的A晶型,其特征在于,其XRPD图谱解析数据如下表所示:

5.根据权利要求1-4任一项所述的式(I)化合物的A晶型,其差示扫描量热曲线在289.22±3℃有一个吸热峰的起始点。

6.根据权利要求5所述的式(I)化合物的A晶型,其DSC图谱基本上如图2所示。

7.根据权利要求1-4任一项所述的式(I)化合物的A晶型,其热重分析曲线在300.00±3℃处失重达1.626%。

8.根据权利要求7所述的式(I)化合物的A晶型,其TGA图谱基本上如图3所示。

9.式(I)化合物的B晶型,

其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:5.50±0.2°,8.36±0.2°,11.87±0.2°,12.39±0.2°,12.66±0.2°,15.11±0.2°,17.35±0.2°,18.70±0.2°。

10.根据权利要求9所述的式(I)化合物的B晶型,其特征在于,其XRPD图谱如图4所示。

11.根据权利要求9所述的式(I)化合物的B晶型,其特征在于,其XRPD图谱解析数据如下表所示:

12.一种权利要求1-8任一项所述的式(I)化合物的A晶型的制备方法,包括:

(1)将式(I)所示化合物加入溶剂中,使其成混悬液或溶液;

(2)上述混悬液或溶液于恒温混匀仪中,搅拌后离心,干燥,得到式(I)化合物的A晶型;

其中,所述溶剂为甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、乙腈、乙醇、丙酮、甲醇、甲乙酮、体积比为2:1的丙酮-水或者体积比为3:1的乙醇-水。

13.根据权利要求12所述的制备方法,其中,搅拌温度为25℃~45℃。

14.根据权利要求12所述的制备方法,其中,搅拌时间为12小时~24小时。

15.根据权利要求12所述的制备方法,其中,所述化合物与溶剂的重量-体积比为1g:5~10mL。

16.一种权利要求9-11任一项所述的式(I)化合物的B晶型的制备方法,包括:

(1)将式(I)所示化合物加入四氢呋喃中,使其成混悬液或溶液;

(2)上述混悬液或溶液于恒温混匀仪中,搅拌后离心,干燥,得到式(I)化合物的B晶型。

17.根据权利要求16所述的制备方法,其中,搅拌温度为25℃~45℃。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,未经石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080022188.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top