[发明专利]固体形式的BRD4抑制剂化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 202080022188.3 | 申请日: | 2020-03-23 |
公开(公告)号: | CN113646312B | 公开(公告)日: | 2022-12-06 |
发明(设计)人: | 沈春莉;刘勇;卞桓钰;吴成德;吴家虎 | 申请(专利权)人: | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
主分类号: | C07D495/14 | 分类号: | C07D495/14;A61K45/00;C07D243/06;A61P35/00;A61K31/55;A61P43/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 050035 河北省石家*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 固体 形式 brd4 抑制剂 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式(I)化合物的A晶型,
其特征在于,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.03±0.2°,11.28±0.2°,14.00±0.2°,15.11±0.2°,17.31±0.2°,19.48±0.2°,20.07±0.2°,22.86±0.2°。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物的A晶型,其特征在于,其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.03±0.2°,11.28±0.2°,12.39±0.2°,14.00±0.2°,14.87±0.2°,15.11±0.2°,17.31±0.2°,17.68±0.2°,19.48±0.2°,20.07±0.2°,22.86±0.2°。
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物的A晶型,其特征在于,其XRPD图谱如图1所示。
4.根据权利要求1所述的式(I)化合物的A晶型,其特征在于,其XRPD图谱解析数据如下表所示:
5.根据权利要求1-4任一项所述的式(I)化合物的A晶型,其差示扫描量热曲线在289.22±3℃有一个吸热峰的起始点。
6.根据权利要求5所述的式(I)化合物的A晶型,其DSC图谱基本上如图2所示。
7.根据权利要求1-4任一项所述的式(I)化合物的A晶型,其热重分析曲线在300.00±3℃处失重达1.626%。
8.根据权利要求7所述的式(I)化合物的A晶型,其TGA图谱基本上如图3所示。
9.式(I)化合物的B晶型,
其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:5.50±0.2°,8.36±0.2°,11.87±0.2°,12.39±0.2°,12.66±0.2°,15.11±0.2°,17.35±0.2°,18.70±0.2°。
10.根据权利要求9所述的式(I)化合物的B晶型,其特征在于,其XRPD图谱如图4所示。
11.根据权利要求9所述的式(I)化合物的B晶型,其特征在于,其XRPD图谱解析数据如下表所示:
12.一种权利要求1-8任一项所述的式(I)化合物的A晶型的制备方法,包括:
(1)将式(I)所示化合物加入溶剂中,使其成混悬液或溶液;
(2)上述混悬液或溶液于恒温混匀仪中,搅拌后离心,干燥,得到式(I)化合物的A晶型;
其中,所述溶剂为甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、乙腈、乙醇、丙酮、甲醇、甲乙酮、体积比为2:1的丙酮-水或者体积比为3:1的乙醇-水。
13.根据权利要求12所述的制备方法,其中,搅拌温度为25℃~45℃。
14.根据权利要求12所述的制备方法,其中,搅拌时间为12小时~24小时。
15.根据权利要求12所述的制备方法,其中,所述化合物与溶剂的重量-体积比为1g:5~10mL。
16.一种权利要求9-11任一项所述的式(I)化合物的B晶型的制备方法,包括:
(1)将式(I)所示化合物加入四氢呋喃中,使其成混悬液或溶液;
(2)上述混悬液或溶液于恒温混匀仪中,搅拌后离心,干燥,得到式(I)化合物的B晶型。
17.根据权利要求16所述的制备方法,其中,搅拌温度为25℃~45℃。
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