[发明专利]一种包括埃索美拉唑或其药学上可接受的盐并具有双重释放特性的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其包括将埃索美拉唑或其药学上可接受的盐作为活性成分而含有的速释肠溶包衣片，以及将埃索美拉唑或其药学上可接受的盐作为活性成分而含有的缓释肠溶包衣片，并且表现出以下释放特性：

(i)施用0至3小时内的所述活性成分的最高血药浓度(C_{max 0-3h})为施用0至24小时内最高血药浓度(C_{max 0-24h})的40％至80％，

(ii)施用0至24小时内，达到最高血药浓度的时间(T_max)为施用2小时以后，

(iii)AUC_3-24h为AUC_0-3h的5倍及其以上。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，所述组合物的AUC_0-24h为相同剂量的埃索美拉唑单次释放制剂AUC_0-24h的70％至130％。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，所述组合物的AUC_4-24h为相同剂量的埃索美拉唑单次释放制剂AUC_4-24h的120％至170％。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其在施用0至24小时内，达到最高血药浓度(C_{max 0-24h})的时间点为施用后3至7小时。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，施用(ii)0至24小时内，达到最高血药浓度的时间(T_max)为施用3小时以后。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其为将速释肠溶包衣片和缓释肠溶包衣片混合后填充的胶囊。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，速释肠溶包衣片和缓释肠溶包衣片为多单元球状片剂(MUST，Multi-Unit Spheroidal Tablets)。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，其以1：1包括速释肠溶包衣片和缓释肠溶包衣片。

9.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，速释肠溶包衣片和缓释肠溶包衣片分别包括包含活性成分的核心，并且所述核心进一步包括选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂以及稳定剂中的一种或多种赋形剂。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其中，速释肠溶包衣片和缓释肠溶包衣片包括分别形成于其核心上的内包衣层，所述内包衣层包括选自羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、低取代羟丙基纤维素(HPC-L)、淀粉、明胶、乙基纤维素以及它们任意组合的一个或多个包衣基质。

11.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，速释肠溶包衣片包括形成于内包衣层上的速释肠溶包衣层，缓释肠溶包衣片包括形成于内包衣层上的缓释肠溶包衣层。

12.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述组合物包括每单位制剂10至50mg的作为活性成分的埃索美拉唑或其药学上可接受的盐。

13.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述组合物每天施用一次。

14.根据权利要求1所述的药物组合物，其用于预防或治疗夜间酸突破。

15.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，释放特性在施用组合物时的空腹或进餐前状态出现。